名称:
新型1,3-苯并恶唑/甲脒和1,3-苯并恶唑/3-芳基-1,2,4-恶二唑杂化物的设计、合成和初步抗菌评价
摘要:
由(1,3-苯并恶唑-2-基硫基)反应制备了两个系列的1,3-苯并恶唑/甲脒酰胺5a-i和1,3-苯并恶唑/3-芳基-1,2,4-恶二唑6a-i )乙酸(2)与相应的芳基偕胺肟4a-i,使用过量的N,N'-羰基二咪唑(CDI)。抗菌研究表明,Hybrid 5a 对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌表现出卓越的活性,抑菌圈分别为 34 毫米和 36 毫米。此外,杂种5a对革兰氏阴性肺炎克雷伯菌具有很强的抗菌活性,抑菌圈达32mm。另一方面,hybrid 5a 对革兰氏阴性大肠杆菌表现出中等活性,产生 15 mm 的抑菌圈。杂交种 6e(带有 4-甲氧基苯基)是针对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌最有效的杂交种,抑制区分别为 32、36 和 34 毫米,其次是杂交种 6b(带有 4-氯苯基),抑菌圈分别为 31、34 和 35 mm。此外,杂交5a对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌