6-氯-4-氧代-1H-吡啶-3-甲醛 | 1196152-22-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-氯-4-氧代-1H-吡啶-3-甲醛
• 英文名称: 4-hydroxy-6-chloronicotinic aldehyde
• 英文别名: 6-Chloro-4-hydroxynicotinaldehyde；6-chloro-4-oxo-1H-pyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 1196152-22-3
• 化学式: C₆H₄ClNO₂
• 分子量: 157.556
• InChiKey: QUTHIVPADSLFBK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  397.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.504±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-4-氧代-1H-吡啶-3-甲醛 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 磺酰氯 、 铁粉 、 氯化铵 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 27.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  成纤维细胞生长因子受体选择性抑制剂及其应用

  摘要：

  成纤维细胞生长因子受体选择性抑制剂及其应用。本发明提供式(I)化合物，其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其作为FGFR4激酶选择性抑制剂及其在制备治疗由FGFR4或FGF19所致疾病的药物或药物组合物中的应用，本发明公开的化合物对FGFR4具有选择性的显著抑制活性，在肿瘤治疗领域具有广泛的应用前景。

  公开号：

  CN106810559A
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯烟酸乙酯 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 丙酮 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 6-氯-4-氧代-1H-吡啶-3-甲醛
  参考文献：
  名称：

  FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  提供一种具有结构式（I）的FGFR4抑制剂，以及其制备方法和用途。该化合物对FGFR4激酶活性具有非常强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可以广泛用于制备用于治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，并有望被开发成新一代的FGFR4抑制剂药物。

  公开号：

  US20190270742A1

文献信息

• HDAC抑制剂及其制备方法和用途
  申请人：成都先导药物开发股份有限公司

  公开号：CN111848591B

  公开（公告）日：2022-03-18

  本发明公开了一种式I所示的化合物、及其立体异构体、及其在药学上可接受的盐。本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物以及该化合物在制备HDAC抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于治疗细胞增殖疾病、自身免疫疾病、炎症、神经变性疾病或病毒性疾病。
• 一种6-氯-4-羟基吡啶-3-甲醛的制备方法
  申请人：苏州健雄职业技术学院

  公开号：CN106854177B

  公开（公告）日：2019-10-11

  本发明提供了一种6‑氯‑4羟基吡啶‑3‑甲醛的制备方法，通过关环、氯化、醚化、还原、氧化和水解六步反应得到最终产物6‑氯‑4羟基吡啶‑3‑甲醛。合成方法简单、易操作，为该产品的合成提供了一条合成路径，为工业化生产提供理论和实验依据，合成过程无污染环境的三废产生，十分环保，适合大规模工业化生产。并且合成的产品纯度高，产率高，生产成本低。
• FGFR4 inhibitor, preparation method therefor and pharmaceutical use thereof
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US10968220B2

  公开（公告）日：2021-04-06

  Provided are an FGFR4 inhibitor having the structure of formula (I), and a preparation method therefor and the use thereof. The compound has a very strong inhibitory effect on FGFR4 kinase activity and has a very high selectivity, and can be widely used in the preparation of a drug for treating cancers, especially prostate cancer, liver cancer, pancreatic cancer, esophageal carcinomas, gastric cancer, lung cancer, breast cancer, ovarian carcinomas, colon cancer, skin cancer, glioblastomas or rhabdomyosarcomas, and is expected to be developed into a new generation of FGFR4 inhibitor drugs.

  本发明提供了一种具有式(I)结构的FGFR4抑制剂及其制备方法和用途。该化合物对 FGFR4 激酶活性有很强的抑制作用，并具有很高的选择性，可广泛用于制备治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，有望开发成新一代 FGFR4 抑制剂药物。
• [EN] FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE FGFR4, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE<br/>[ZH] FGFR4抑制剂、其制备方法与药学上的应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2018113584A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  提供一种具有式(Ⅰ)结构的FGFR4抑制剂及其制备方法和应用，该化合物对FGFR4激酶活性具有很强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可广泛应用于制备治疗癌症特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、神经胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤的药物，有望开发成新一代FGFR4抑制剂药物。
• [EN] HDAC INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE HDAC, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] HDAC抑制剂及其制备方法和用途
  申请人：HITGEN INC

  公开号：WO2020216298A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  本发明公开了一种式I所示的化合物、及其立体异构体、及其在药学上可接受的盐。本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物以及该化合物在制备HDAC抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于治疗细胞增殖疾病、自身免疫疾病、炎症、神经变性疾病或病毒性疾病。