1,2,3,4-Tetrahydroisoquinoline-3-imine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1,2,3,4-Tetrahydroisoquinoline-3-imine
• 英文别名: 1,4-dihydroisoquinolin-3-amine
• 化学式: C₉H₁₀N₂
• 分子量: 146.19
• InChiKey: DWCRZJQBEIMDMK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  38.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

文献信息

• Derivatives of 1H-isoindol-3-amine, 1H-iso-aza-indol-3amine, 3,4-dihydroisoquinolin-1-amine, and 1,4-dihydroisoquinolin-3-amine as Beta-secretase Inhibitors
  申请人：Minatti Ana Elena

  公开号：US20130172343A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I: (I). In another embodiment, the compounds have a general Formula II: (II). In another embodiment, the compounds have a general Formula III: (III). Variables A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , A 6 , R 2 , R 7 , V, W, X, Y and Z of Formulas I, II and III are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formulas I, II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formulas I, II and III.

  本发明涉及一种新类化合物，用于调节Beta-分泌酶酶活性和治疗Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关病症。在一种实施方案中，该化合物具有一般式I：（I）。在另一种实施方案中，该化合物具有一般式II：（II）。在另一种实施方案中，该化合物具有一般式III：（III）。式I、II和III中的变量A1、A2、A3、A4、A5、A6、R2、R7、V、W、X、Y和Z在此定义。本发明还包括将这些化合物用于制备药物组合物，用于治疗与beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和病症，例如阿尔茨海默病、认知缺陷、认知损伤、精神分裂症和其他与大脑斑块形成和/或沉积相关和/或由此引起的中枢神经系统疾病。本发明还包括一般式I、II和III的进一步实施方案、中间体和用于制备一般式I、II和III化合物的过程。
• US4035499A
  申请人：——

  公开号：US4035499A

  公开（公告）日：1977-07-12
• US8921363B2
  申请人：——

  公开号：US8921363B2

  公开（公告）日：2014-12-30
• [EN] IDO/TDO INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE IDO/TDO<br/>[JA] ＩＤＯ／ＴＤＯ阻害剤
  申请人：GENERAL INCORPORATED ASS PHARMA VALLEY PROJECT SUPPORTING ORGANIZATION

  公开号：WO2019078246A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  下記式（Ｉ）を有する化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩は、ＩＤＯ／ＴＤＯ阻害剤として有用である。したがって、式（Ｉ）を有する化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩は、例えば、腫瘍、感染症、神経変性障害、白内障、臓器移植による拒否反応、自己免疫疾患、術後認識機能障害、及び女性のリプロダクティブヘルスに関する疾患から選択される疾患若しくは障害の治療剤として使用し得る。 ［下記の式（Ｉ）中、　環Ａは、芳香族環、脂肪族環、複素環、又は芳香族環、脂肪族環及び複素環から選択される２以上の環の縮合環を表し、　Ｘ、Ｒ１及びＲ２は、環Ａを構成する環原子の置換基であり、　ｍは、０～６の整数を表し、　Ｘは、例えば、ハロゲン原子を表し、　Ｒ１及びＲ２は、同一であっても異なっていてもよく、例えば、前記の式（ａ）又は式（ｂ）の基からなる群から選択され、　下記の式（ａ）及び式（ｂ）中、　Ｙは、Ｏ、Ｓ、及びＳｅからなる群より選択され、　Ｚは、Ｏ、Ｓ、及びＳｅからなる群より選択され、　ｎは、１～８の整数を表し、　ｒは、１～８の整数を表し、　ｓは、１～８の整数を表し、　Ｒ４は、例えば、－Ｃ（＝ＮＨ）－ＨＮ２を表し、　Ｒ６は、例えば、置換された若しくは置換されていないアリール基を表す］