6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺 | 867017-68-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺
• 中文别名: 6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,4-嘧啶二胺；6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺
• 英文名称: 6-chloro-N4-{3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl}pyrimidin-2,4-diamine
• 英文别名: 6-chloro-N4-{3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl}pyrimidine-2,4-diamine；6-Chloro-N4-[3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine；6-chloro-4-N-[3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]pyrimidine-2,4-diamine
• CAS: 867017-68-3
• 化学式: C₁₈H₁₃ClF₂N₆O
• 分子量: 402.791
• InChiKey: NRSGWEVTVGZDFC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.61
• 溶解度：
  DMSO：可溶；乙醇：可溶

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

Azaindole 1 (TC-S 7001) 是一种选择性的ROCK抑制剂，对人ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.6 nM和1.1 nM。

靶点

• ROCK1 (细胞自由测定): 0.6 nM
• ROCK2 (细胞自由测定): 1.1 nM

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以68%的产率得到N4-{3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl}pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  [DE] HETARYLOXY-SUBSTITUIERTE PHENYLAMINOPYRIMIDINE ALS RHO-KINASEHEMMER
  [EN] HETARYLOXY-SUBSTITUTED PHENYLAMINO PYRIMIDINES AS RHO KINASE INHIBITORS
  [FR] PHENYLAMINOPYRIMIDINES SUBSTITUEES PAR HETARYLOXY, UTILISEES COMME INHIBITEURS DE LA RHO-KINASE

  摘要：

  这项发明涉及取代的苯基氨基嘧啶的杂环氧基衍生物，其制备方法以及它们用于制备用于治疗和/或预防人类和动物疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。

  公开号：

  WO2005097790A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,6-二氯嘧啶 、 3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]aniline 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以95%的产率得到6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺
  参考文献：
  名称：

  [DE] HETARYLOXY-SUBSTITUIERTE PHENYLAMINOPYRIMIDINE ALS RHO-KINASEHEMMER
  [EN] HETARYLOXY-SUBSTITUTED PHENYLAMINO PYRIMIDINES AS RHO KINASE INHIBITORS
  [FR] PHENYLAMINOPYRIMIDINES SUBSTITUEES PAR HETARYLOXY, UTILISEES COMME INHIBITEURS DE LA RHO-KINASE

  摘要：

  这项发明涉及取代的苯基氨基嘧啶的杂环氧基衍生物，其制备方法以及它们用于制备用于治疗和/或预防人类和动物疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。

  公开号：

  WO2005097790A1

文献信息

• TREATMENT OF CEREBRAL CAVERNOUS MALFORMATIONS AND CEREBRAL ANEURYSMS WITH RHO KINASE INHIBITORS
  申请人：BioAxone BioSciences, Inc.

  公开号：US20160213664A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Provided are methods of treating a cerebral cavernous malformation (CCM) and methods of treating cerebral aneurysm in a mammal with certain Rho kinase inhibitors.

  提供了使用某些Rho激酶抑制剂治疗哺乳动物脑部海绵状血管畸形（CCM）和脑动脉瘤的方法。
• Hetaryloxy-Substituted Phenylamino Pyrimidines as Rho Kinase Inhibitors
  申请人：Schirok Hartmut

  公开号：US20080139595A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  The invention relates to hetaryloxy-substituted phenylaminopyrimidines, to a process for their preparation and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases in humans and animals, in particular cardiovascular disorders.

  本发明涉及取代杂环氧基苯胺基嘧啶，以及制备它们的方法和将其用于制备用于治疗和/或预防人类和动物疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。
• Hetaryloxy-substituted phenylamino pyrimidines as Rho kinase inhibitors
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：US08329716B2

  公开（公告）日：2012-12-11

  The invention relates to hetaryloxy-substituted phenylaminopyrimidines, to a process for their preparation and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases in humans and animals, in particular cardiovascular disorders.

  本发明涉及一种杂环氧基取代的苯胺基嘧啶，以及其制备过程和用于制备用于治疗和/或预防人和动物疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。
• MEDIUM FOR CULTURING STEM CELLS, METHOD FOR CULTURING STEM CELLS, STEM CELL GROWTH PROMOTER, AND CELL COMPOSITION AND METHOD FOR PRODUCING SAME
  申请人：Kyowa Hakko Bio Co., Ltd.

  公开号：EP3511410A1

  公开（公告）日：2019-07-17

  An object of the present invention is to provide a technique for stably, inexpensively, and safely culturing stem cells having a differentiation ability while maintaining an undifferentiated state. The present invention relates to a medium for culturing stem cells, comprising at least one or more compounds selected from the group consisting of a ROCK inhibitor, a PKC inhibitor, a histone methyltransferase inhibitor, and a retinoic acid receptor agonist, and not containing a growth factor or having a low growth factor concentration; a method for culturing stem cells using the medium; a growth promoter for stem cell; as well as a cell composition containing stem cells or differentiated cells therefrom; and a method for producing the cell composition.

  本发明的目的是提供一种技术，稳定、廉价、安全地培养具有分化能力的干细胞，同时保持未分化状态。本发明涉及一种培养干细胞的培养基，该培养基包含至少一种或多种选自 ROCK 抑制剂、PKC 抑制剂、组蛋白甲基转移酶抑制剂和维甲酸受体激动剂的化合物，且不含生长因子或生长因子浓度较低；一种使用该培养基培养干细胞的方法；一种干细胞生长促进剂；以及一种含有干细胞或从中分化的细胞的细胞组合物；以及一种生产该细胞组合物的方法。
• PLATELET PRODUCTION METHOD, PLATELET PREPARATION PRODUCTION METHOD, AND BLOOD PREPARATION PRODUCTION METHOD
  申请人：Megakaryon Corporation

  公开号：EP3680325A1

  公开（公告）日：2020-07-15

  The present invention provides a method for producing platelets that can improve at least one of the ability of megakaryocyte to produce platelets and the bioactivity of platelets produced even in high-density culture, for example. The method for producing platelets of the present invention includes a platelet producing step of producing platelets from megakaryocytes, wherein the platelet producing step is performed in the presence of at least one of glycine and cysteine.

  本发明提供了一种生产血小板的方法，该方法可以提高巨核细胞生产血小板的能力以及即使在高密度培养中生产的血小板的生物活性中的至少一项。本发明的血小板生产方法包括从巨核细胞生产血小板的步骤，其中血小板生产步骤是在甘氨酸和半胱氨酸中至少一种存在的情况下进行的。