3-(4-oxo-4H-thieno[3,4-c]pyrrol-5(6H)-yl)piperidine-2,6-dione | 1026993-00-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-oxo-4H-thieno[3,4-c]pyrrol-5(6H)-yl)piperidine-2,6-dione
• 英文别名: 3-(4-oxo-4H-thiophene[3,4-c]-pyrrol-5(6H)-yl)-piperidine-2,6-dione；3-(4-oxo-6H-thieno[3,4-c]pyrrol-5-yl)piperidine-2,6-dione
• CAS: 1026993-00-9
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₃S
• 分子量: 250.278
• InChiKey: CNESEKHQHYVBKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  94.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-oxo-4H-thieno[3,4-c]pyrrol-5(6H)-yl)piperidine-2,6-dione 在 硫酸 、 氢气 、 硝酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-(1-amino-4-oxo-4H-thieno[3,4-c]pyrrol-5(6H)-yl)piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS TARGETING PROTEINS, COMPOSITIONS, METHODS, AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了调节蛋白功能的化合物，以恢复蛋白稳态，包括细胞因子、CK1α、GSPT1、艾奥洛斯和/或伊卡洛斯活性和细胞间粘附。该发明提供了一种调节蛋白介导的疾病的方法，如细胞因子介导的疾病、障碍、状况或反应。提供了包括与其他细胞因子和炎症介质结合的组合物。提供了治疗、改善或预防与蛋白相关的疾病、障碍或状况的方法，包括与细胞因子相关的疾病、障碍和状况，包括炎症、纤维肌痛、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、银屑病、银屑病关节炎、炎症性肠病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、葡萄膜炎、炎症性肺病、慢性阻塞性肺病、阿尔茨海默病和癌症。

  公开号：

  US20180170948A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-methylthiophene-3-carboxylate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 四氯化碳 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-(4-oxo-4H-thieno[3,4-c]pyrrol-5(6H)-yl)piperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS TARGETING PROTEINS, COMPOSITIONS, METHODS, AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了调节蛋白功能的化合物，以恢复蛋白稳态，包括细胞因子、CK1α、GSPT1、艾奥洛斯和/或伊卡洛斯活性和细胞间粘附。该发明提供了一种调节蛋白介导的疾病的方法，如细胞因子介导的疾病、障碍、状况或反应。提供了包括与其他细胞因子和炎症介质结合的组合物。提供了治疗、改善或预防与蛋白相关的疾病、障碍或状况的方法，包括与细胞因子相关的疾病、障碍和状况，包括炎症、纤维肌痛、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、银屑病、银屑病关节炎、炎症性肠病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、葡萄膜炎、炎症性肺病、慢性阻塞性肺病、阿尔茨海默病和癌症。

  公开号：

  US20180170948A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE CANCERS
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2022073469A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  This disclosure relates to GSPT1 degrader compounds (e.g. small molecule compounds), compositions comprising one or more of the compounds, and to methods of use the compounds for the treatment of certain disease in a subject in need thereof. The disclosure also relates to methods for identifying such compounds.

  本公开涉及GSPT1降解剂化合物（例如小分子化合物），包含一种或多种该化合物的组合物，以及使用该化合物治疗特定疾病的方法，适用于需要该治疗的个体。本公开还涉及识别这种化合物的方法。
• Compounds targeting proteins, compositions, methods, and uses thereof
  申请人：BioTheryX, Inc.

  公开号：US10040804B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  The present invention provides compounds that modulate protein function, to restore protein homeostasis, including cytokine, CK1α, GSPT1, aiolos, and/or ikaros activity, and cell-cell adhesion. The invention provides methods of modulating protein-mediated diseases, such as cytokine-mediated diseases, disorders, conditions, or responses. Compositions, including in combination with other cytokine and inflammatory mediators, are provided. Methods of treatment, amelioration, or prevention of diseases, disorders, or conditions associated with a protein, such as diseases, disorders, and conditions associated with cytokines, including inflammation, fibromyalgia, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, inflammatory bowel diseases, Crohn's disease, ulcerative colitis, uveitis, inflammatory lung diseases, chronic obstructive pulmonary disease, Alzheimer's disease, and cancer, are provided.

  本发明提供了调节蛋白质功能的化合物，以恢复蛋白质的平衡，包括细胞因子、CK1α、GSPT1、aiolos 和/或 ikaros 活性以及细胞-细胞粘附性。本发明提供了调节蛋白质介导的疾病，如细胞因子介导的疾病、失调、病症或反应的方法。本发明提供了组合物，包括与其他细胞因子和炎症介质的组合物。提供了治疗、改善或预防与蛋白质相关的疾病、失调或病症的方法，例如与细胞因子相关的疾病、失调和病症，包括炎症、纤维肌痛、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、银屑病、银屑病关节炎、炎症性肠病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、葡萄膜炎、炎症性肺病、慢性阻塞性肺病、阿尔茨海默病和癌症。
• PYRROLINE-2-ONE DERIVATIVES AGAINST CELL RELEASING TUMOR NECROSIS FACTOR, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
  申请人：Tianjin Hemay Bio-Tech Co., Ltd.

  公开号：EP2093228B1

  公开（公告）日：2012-02-22
• THIENOPYRROLE DERIVATIVES FOR USE IN TARGETING PROTEINS, COMPOSITIONS, METHODS, AND USES THEREOF
  申请人：Biotheryx, Inc.

  公开号：EP3559005A1

  公开（公告）日：2019-10-30
• [EN] THIENOPYRROLE DERIVATIVES FOR USE IN TARGETING PROTEINS, COMPOSITIONS, METHODS, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRROLE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE CIBLAGE DE PROTÉINES, COMPOSITIONS, PROCÉDÉS ET UTILISATIONS ASSOCIÉS
  申请人：BIOTHERYX INC

  公开号：WO2018118947A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention provides compounds that modulate protein function, to restore protein homeostasis, including cytokine, CKla, GSPTl, aiolos, and/or ikaros activity, and cell-cell adhesion. The invention provides methods of modulating protein-mediated diseases, such as cytokine-mediated diseases, disorders, conditions, or responses. Compositions, including in combination with other cytokine and inflammatory mediators, are provided. Methods of treatment, amelioration, or prevention of diseases, disorders, or conditions associated with a protein, such as diseases, disorders, and conditions associated with cytokines, including inflammation, fibromyalgia, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, inflammatory bowel diseases, Crohn's disease, ulcerative colitis, uveitis, inflammatory lung diseases, chronic obstructive pulmonary disease, Alzheimer's disease, and cancer, are provided.