Mepartricin A

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Mepartricin A
• 英文别名: methyl 33-[(2R,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-1,3,5,7,9,13,37-heptahydroxy-17-[5-hydroxy-7-[4-(methylamino)phenyl]-7-oxoheptan-2-yl]-18-methyl-11,15-dioxo-16,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-carboxylate
• 化学式: C₆₀H₈₈N₂O₁₉
• 分子量: 1141.3
• InChiKey: GVEVTKSEPQUIJA-AKZXFYOWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  81
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  355
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  21

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Mepartricin A 、 mastoparan-A 、 Leu-Lys-Leu-Lys-Ser-Ile-Val-Ser-Trp-Ala-Lys-Lys-Val-Leu-NH2 反应 0.17h， 生成 V-28-3B methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Liposome-incorporated mepartricin

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗动物体内播散性真菌感染的脂质体制剂。该脂质体制剂包含聚烯醇类抗真菌化合物美帕曲星。美帕曲星被封装在脂质体内。其中包含美帕曲星的脂质体最好是一个稳定的多层脂质体。脂质体广泛包括一种或多种脂质，其中一种或多种是磷脂单甘油酸，磷酸和鞘脂。脂质最好是磷脂酰胆碱，磷脂酰丝氨酸，磷脂酰甘油，鞘磷脂或磷酸。脂质最好是二肉豆蔻酸磷酸胆碱，二肉豆蔻酸磷酸甘油酯，磷脂酰胆碱和磷脂酰甘油。本发明的脂质体可以包含甾醇，最好是胆固醇。本发明的一个重要方面涉及一种治疗动物体内播散性真菌感染的方法。该方法包括向患有播散性真菌感染的动物体内注射封装有美帕曲星的脂质体的杀真菌有效量。所述脂质体的组成如上所述。在大多数情况下，注射是首选的，但如果特定的真菌菌落因此更直接地到达，则可以口服或局部使用。当动物是患有播散性真菌感染的人时，这种治疗方法最为有用。治疗方法涉及脂质体中包含的杀真菌有效量的美帕曲星，其范围在每千克体重1毫克美帕曲星到每千克体重6毫克美帕曲星之间。

  公开号：

  US04981690A1

文献信息

• Liposome-incorporated mepartricin
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US04981690A1

  公开（公告）日：1991-01-01

  The present invention involves a liposomal agent for treating disseminated fungal infection in an animal. This liposomal agent comprises the polyene antifungal compound mepartricin. The mepatricin is encapsulated within a liposome. The liposome in which the mepartricin is incorporated is preferably a stable multilamellar vesicle. The liposome broadly comprises one or more lipids one or more of phosphomonoglyceride, phosphatidic acid and sphingolipid. The lipids are preferably one or more of phosphatidylcholine, phosphatidylserine, phosphatidylglycerol, sphingomyelin or phosphatidic acid. The lipids are most preferably one or more of dimyristoylphosphatidylchlorine, dimyristoylphosphatidylglycerol, phosphatidylcholine and phosphatidylglycerol. The liposome of the present invention may comprise a sterol most preferably cholesterol. An important aspect of the present invention involves a method for treating disseminated fungal infection in an animal. This method comprises administering to an animal subject to disseminated fungal infection a fungicidally effective amount of mepartricin encapsulated within a liposome. The liposome is composed as described above. The administering is preferably parenteral in most instances but may be oral or topical if specific colonies of fungus are thereby more directly reached. This treatment method is most useful when the animal is a human suffering from disseminated fungal infection. The method of treatment involves a fungicidally effective amount of liposome-incorporated mepartricin of between about 1 mg mepartricin/kg body weight and about 6 mg mepartricin/kg body weight.

  本发明涉及一种用于治疗动物体内播散性真菌感染的脂质体制剂。该脂质体制剂包含聚烯醇类抗真菌化合物美帕曲星。美帕曲星被封装在脂质体内。其中包含美帕曲星的脂质体最好是一个稳定的多层脂质体。脂质体广泛包括一种或多种脂质，其中一种或多种是磷脂单甘油酸，磷酸和鞘脂。脂质最好是磷脂酰胆碱，磷脂酰丝氨酸，磷脂酰甘油，鞘磷脂或磷酸。脂质最好是二肉豆蔻酸磷酸胆碱，二肉豆蔻酸磷酸甘油酯，磷脂酰胆碱和磷脂酰甘油。本发明的脂质体可以包含甾醇，最好是胆固醇。本发明的一个重要方面涉及一种治疗动物体内播散性真菌感染的方法。该方法包括向患有播散性真菌感染的动物体内注射封装有美帕曲星的脂质体的杀真菌有效量。所述脂质体的组成如上所述。在大多数情况下，注射是首选的，但如果特定的真菌菌落因此更直接地到达，则可以口服或局部使用。当动物是患有播散性真菌感染的人时，这种治疗方法最为有用。治疗方法涉及脂质体中包含的杀真菌有效量的美帕曲星，其范围在每千克体重1毫克美帕曲星到每千克体重6毫克美帕曲星之间。