(E)-N'-hydroxy-4-methyl-3-(2'-oxospiro[cyclopentane-1,3'-indoline]-6'-yl)benzimidamide | 1190966-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (E)-N'-hydroxy-4-methyl-3-(2'-oxospiro[cyclopentane-1,3'-indoline]-6'-yl)benzimidamide
• 英文别名: N'-hydroxy-4-methyl-3-(2-oxospiro[1H-indole-3,1'-cyclopentane]-6-yl)benzenecarboximidamide
• CAS: 1190966-15-4
• 化学式: C₂₀H₂₁N₃O₂
• 分子量: 335.406
• InChiKey: FPMWDISJHBYVCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N'-hydroxy-4-methyl-3-(2'-oxospiro[cyclopentane-1,3'-indoline]-6'-yl)benzimidamide 、 乙酸酐 在 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 hexanes ethyl acetate 作用下， 反应 1.0h， 以to yield the title compound (0.01 g, 32%) as a white solid的产率得到6'-(2-Methyl-5-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)spiro[cyclopentane-1,3'-indolin]-2'-one
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED SPIRO[CYCLOALKYL-1,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 MITOGEN-ACTIVATED KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开涉及新的p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，其具有一般式(I)，其制备方法，其药物组合物以及其使用方法。

  公开号：

  US20110053936A1
• 作为产物：
  描述：

  4-methyl-3-(2'-oxospiro[cyclopentane-1,3'-indoline]-6'-yl)benzonitrile 在 羟胺 、 sodium acetate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以19%的产率得到(E)-N'-hydroxy-4-methyl-3-(2'-oxospiro[cyclopentane-1,3'-indoline]-6'-yl)benzimidamide
  参考文献：
  名称：

  New substituted spiro[cycloalkyl-1,3'-indo]-2'(1'H)-one derivatives and their use as p38 mitogen-activated kinase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及具有一般式(I)的新p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂；其制备方法；包含它们的药物组合物；以及它们在治疗中的应用。

  公开号：

  EP2108641A1

文献信息

• SUBSTITUTED SPIRO[CYCLOALKYL-1,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 MITOGEN-ACTIVATED KINASE INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20110053936A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present disclosure is directed to new inhibitors of the p38 mitogen-activated protein kinase having the general formula (I), processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本公开涉及新的p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，其具有一般式(I)，其制备方法，其药物组合物以及其使用方法。
• NEW SUBSTITUTED SPIRO[CYCLOALKYL-1,3'-INDO]-2'(1'H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 MITOGEN-ACTIVATED KINASE INHIBITORS
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2280943B1

  公开（公告）日：2013-11-06
• US8772288B2
  申请人：——

  公开号：US8772288B2

  公开（公告）日：2014-07-08
• [EN] NEW SUBSTITUTED SPIRO[CYCLOALKYL-1,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P38 MITOGEN-ACTIVATED KINASE INHIBITORS.<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE SPIRO[CYCLOALKYL-1,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE ACTIVÉE PAR LE MITOGÈNE P38
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2009124692A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  This invention is directed to new inhibitors of the p38 mitogen-activated protein kinase having the general formula (I) to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions comprising them; and to their use in therapy.
• New substituted spiro[cycloalkyl-1,3'-indo]-2'(1'H)-one derivatives and their use as p38 mitogen-activated kinase inhibitors
  申请人：Laboratorios Almirall, S.A.

  公开号：EP2108641A1

  公开（公告）日：2009-10-14

  This invention is directed to new inhibitors of the p38 mitogen-activated protein kinase having the general formula (I) to processes for their preparation; to pharmaceutical compositions comprising them; and to their use in therapy.

  这项发明涉及具有一般式(I)的新p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂；其制备方法；包含它们的药物组合物；以及它们在治疗中的应用。