6-硝基-2-萘胺 | 3230-35-1

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 多环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 6-硝基-2-萘胺
• 中文别名: 苯乙胺,4-氯-2,5-二甲氧基-,盐酸(1:1)；2-氨基-6-硝基萘
• 英文名称: 6-nitro-2-naphthylamine
• 英文别名: 2-amino-6-nitronaphthalene；6-nitro-[2]naphthylamine；6-Nitro-[2]naphthylamin；6-Nitro-2-amino-naphthalin；6-nitro-2-naphthalenamine；2-Amino-6-nitro-naphthalin；6-Nitronaphthalen-2-amine
• CAS: 3230-35-1
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₂
• 分子量: 188.186
• InChiKey: LNYJXDMWSMEVGQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  404.5±18.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.366±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2921450090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-硝基-2-萘胺 在 硫酸 作用下， 生成 2,6-二硝基萘
  参考文献：
  名称：

  107.将1：3-，1：6-，2：6-和2：7-二硝基萘进一步硝化，并制备1：3：6-三硝基萘

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9460000533
• 作为产物：
  描述：

  N-乙醯萘胺 在 硝酸 、 乙酸酐 、 溶剂黄146 作用下， 生成 6-硝基-2-萘胺
  参考文献：
  名称：

  ISOMERIC NITRO- AND AMINONAPHTHALENEARSONIC ACIDS

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01341a029

文献信息

• Application of niclosamide and analogs as small molecule inhibitors of Zika virus and SARS-CoV-2 infection
  作者：Khalida Shamim、Miao Xu、Xin Hu、Emily M Lee、Xiao Lu、Ruili Huang、Pranav Shah、Xin Xu、Catherine Z. Chen、Min Shen、Hui Guo、Lu Chen、Zina Itkin、Richard T. Eastman、Paul Shinn、Carleen Klumpp-Thomas、Sam Michael、Anton Simeonov、Donald C. Lo、Guo-li Ming、Hongjun Song、Hengli Tang、Wei Zheng、Wenwei Huang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2021.127906

  日期：2021.5

  focusing on the anilide and salicylic acid regions of niclosamide to improve physicochemical properties such as microsomal metabolic stability, permeability and solubility. We found that the 5-bromo substitution in the salicylic acid region retains potency while providing better drug-like properties. Other modifications in the anilide region with 2′-OMe and 2′-H substitutions were also advantageous

  寨卡病毒已成为全球人类健康的潜在威胁。之前的药物再利用筛选确定已批准的驱虫药氯硝柳胺是寨卡病毒感染的小分子抑制剂。然而，由于抗蠕虫药物通常设计为口服时吸收率较低，氯硝柳胺非常有限的生物利用度可能会阻碍其直接重新用作抗病毒药物。在这里，我们针对氯硝柳胺的苯胺和水杨酸区域进行了 SAR 研究，以改善微粒体代谢稳定性、渗透性和溶解性等理化性质。我们发现水杨酸区域的 5-溴取代保留了效力，同时提供了更好的药物样特性。具有 2'-OMe 和 2'-H 取代的苯胺区域的其他修饰也是有利的。我们发现4'-NO 2取代基可以被4'-CN或4'-CF 3取代基取代。总之，这些修饰为优化氯硝柳胺的结构提供了基础，以改善氯硝柳胺类似物作为治疗寨卡和其他病毒感染的药物先导候选药物的全身暴露。事实上，关键的类似物也能够将细胞从 SARS-CoV-2 感染的细胞病变效应中拯救出来，这表明与针对 COVID-19 大流行的治疗策略的相关性。
• Neurocognitive Symptoms and Impairment in an HIV Community Clinic
  作者：D.H. Kim、C. Power、M.J. Gill、D.L. Jewison、G.R. Milner、S.B. Rourke

  DOI：10.1017/s0317167100001372

  日期：2001.8

  Neurocognitive impairment is a frequent complication of HIV infection and heralds a poor survival prognosis. With the availability of highly active antiretroviral therapy (HAART), survival times for HIV-infected patients have markedly increased although the effects of HAART on the prevalence of neurocognitive impairment remain uncertain.

  To determine the relationship between self-reported neurocognitive symptoms and neuropsychological (NP) performance together with the impact of HAART among HIV-infected patients.

  A cross-sectional study was performed in which patients without previously documented neurocognitive impairment attending an HIV community clinic were questioned about neurocognitive symptoms and a NP test battery was administered.

  Of the eighty-three patients examined, neurocognitive symptoms were reported by 34% of patients and were associated with a shorter duration of HAART and higher viral loads. Patients reporting neurocognitive symptoms were also more likely to exhibit impaired NP performance (p<0.005) with NP impairment being detected in 46% of all patients examined (12% with HIV-associated dementia). Neuropsychological impairment was directly correlated with age (p<0.001), plasma viral load (p<0.005) and inversely correlated with the number of prescribed antiretroviral drugs (p<0.01).

  These results suggest that neurocognitive symptoms are predictive of impaired NP performance and that NP impairment remains a frequent finding among older patients with higher viral loads. An increased number of antiretroviral drugs may be neuroprotective.

  背景：神经认知障碍是艾滋病病毒感染的常见并发症，预示着不良的生存预后。随着高效抗逆转录病毒疗法（HAART）的出现，艾滋病病毒感染者的生存时间明显延长，但HAART对神经认知障碍发生率的影响仍不确定。目的：确定艾滋病病毒感染者自我报告的神经认知症状与神经心理学（NP）表现之间的关系以及HAART的影响。结果：在接受检查的 83 名患者中，有 34% 的患者报告了神经认知症状，这些症状与较短的 HAART 持续时间和较高的病毒载量有关。报告有神经认知症状的患者也更有可能表现出NP功能受损（p<0.005），在所有受检患者中，46%的患者（12%患有HIV相关性痴呆）发现了NP功能受损。神经心理障碍与年龄（p<0.001）、血浆病毒载量（p<0.005）直接相关，与处方抗逆转录病毒药物的数量成反比（p<0.01）。更多的抗逆转录病毒药物可能具有神经保护作用。
• Azofarbstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als Bildfarbstoffe in photographischen Silberfarbbleichmaterialien
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0040171A2

  公开（公告）日：1981-11-18

  Azofarbstoffe der Formel worin X1 und X2 unabhängig voneinander Aikyl,Cycloalkyl,Alkenyl Aryl oder Aralkyl sind, Y1 Wasserstoff oder Alkyl, Y2 Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl oder Aryl ist oder zusammen mit Y1 die zur Vervollständigung eines Ringes notwendigen Atome darstellt, Z1 Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkoxy, Aryl, Aryloxy, Alkylmercapto, Aryimercapto, Halogen, Cyano, Carbalkoxy oder diejenigen Atome bedeutet, um zusammen mit Y1 einen Ring zu bilden, und D1 der Rest einer homo- oder heterocyclischen Azokomponente ist. Die Azofarbstoffe eignen sich als Bildfarbstoffe in photographischen Silberfarbbleichmaterialien oder zum Färben von textilen Materialien.

  式中的偶氮染料，其中 X1 和 X2 相互独立地为烷基、环烷基、烯基、芳基或芳烷基、 Y1 是氢或烷基 Y2 是氢、烷基、烯基或芳基，或与 Y1 一起代表完成一个环所需的原子、 Z1 是氢、烷基、烯基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷基巯基、芳基巯基、卤素、氰基、碳烷氧基或与 Y1 一起形成环的原子，以及 D1 是均环或杂环偶氮组分的残基。 偶氮染料适用于照相银色漂白材料中的图像染料或纺织材料的染色。
• Substituent Effects. VIII.¹ Synthesis of Substituted α- and β-Fluoronaphthalenes²
  作者：W. Adcock、M. J. S. Dewar

  DOI：10.1021/ja00978a038

  日期：1967.1
• Synthesis of Photoaffinity Probes for Heme-Containing Proteins
  作者：Richard A. Tschirret-Guth、Paul R. Ortiz de Montellano

  DOI：10.1021/jo981095e

  日期：1998.12.1

  Aryldiazenes with a second, photoactivatable, azide substituent on the aryl ring have been synthesized as active site probes for heme proteins of unknown active site structure. The probes include most of the possible isomers of the phenyl, naphthyl, and biphenyl ring systems. A selection of the probes has been shown to react with the model protein P450(cam) to give (arylazido)iron (FeArN3) complexes, a prerequisite for subsequent affinity labeling of the protein.