6-羟基-N-甲基-1-萘羧酰胺 | 847802-91-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 6-羟基-N-甲基-1-萘羧酰胺
• 中文别名: 6-羟基-1-萘甲酰甲胺(EOS-J)
• 英文名称: 6-hydroxy-N-methyl-1-naphthalenecarboxamide
• 英文别名: 6-hydroxy-N-methyl-1-naphthamide；6-hydroxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide
• CAS: 847802-91-9
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₂
• 分子量: 201.225
• InChiKey: NCTCADPFOMVLRZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  489.1±18.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.239±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-羟基-N-甲基-1-萘羧酰胺 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 乙腈 、 乙酰丙酮 为溶剂， 反应 79.0h， 生成 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING THE ANTI-TUMOR AGENT 6-(7-((1-AMINOCYCLOPROPYL) METHOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-METHYL-1-NAPHTHAMIDE AND ITS CRYSTALLINE
  [FR] PROCÉDÉ POUR L'ÉLABORATION D'UN AGENT ANTITUMORAL, LA 6-(7-((1-AMINO-CYCLO-PROPYL)-MÉTHOXY)-6- MÉTHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-MÉTHYL-1-NAPHTHAMIDE,ET DE SA FORME CRISTALLINE

  摘要：

  本发明涉及一种新的合成过程，通过在稀释或弱酸性条件下去保护取代苄基1-((6-甲氧基-4-(5-(甲基氨甲酰)萘-2-氧基)喹啉-7-氧基)-甲基)环丙基氨基甲酸酯（化学式I），合成6-(7-((1-氨基环丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（AL3810）通过脱保护。同时还制备了6-(7-((1-氨基环丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺的稳定晶型。

  公开号：

  WO2014113616A1
• 作为产物：
  描述：

  生成 6-羟基-N-甲基-1-萘羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 6-(7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide and synthetic intermediates thereof

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物6-(7-4(1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（I）及其药学上可接受的盐的高产率和纯度的方法。该方法相较于先前描述的方法具有各种优点，特别是避免了酰基叠氮中间体及其Curtius重排的使用。还描述了用于制备化合物（I）的新型中间体。

  公开号：

  US08642767B2
• 作为试剂：
  描述：

  6-羟基-N-甲基-1-萘羧酰胺 、 (1-(((4-chloro-6-methoxyquinolin-7-yl)oxy)methyl)cyclopropyl)carbamic acid benzyl ester 在 6-羟基-N-甲基-1-萘羧酰胺 作用下， 以66的产率得到N-[1-[[[6-甲氧基-4-[[5-[(甲基氨基)羰基]-2-萘基]氧基]-7-喹啉基]氧基]甲基]环丙基]氨基甲酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 6-(7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide and synthetic intermediates thereof

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物6-(7-4(1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（I）及其药学上可接受的盐的高产率和纯度的方法。该方法相较于先前描述的方法具有各种优点，特别是避免了酰基叠氮中间体及其Curtius重排的使用。还描述了用于制备化合物（I）的新型中间体。

  公开号：

  US08642767B2

文献信息

• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-(7-((1-AMINOCYCLOPROPYL)METHOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-METHYL-1-NAPHTHAMIDE AND SYNTHETIC INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 6-(7-((L-AMINOCYCLOPROPYL)MÉTHOXY)-6-MÉTHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-MÉTHYL-1-NAPHTHAMIDE ET DE SES INTERMÉDIAIRES DE SYNTHÈSE
  申请人：EOS ETHICAL ONCOLOGY SCIENCE SPA IN ABBREVIATED FORM EOS SPA

  公开号：WO2010105761A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  A process for the preparation in high yields and purity of the compound 6-(7-((l-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl- 1 -naphthamide of formula (I) and of the pharmaceutically acceptable salts thereof is described. The process has various advantages over those previously described, in particular it avoids the use of acyl azide intermediates and their Curtius rearrangement. Novel intermediates useful for the preparation of compound (I) are also described.

  描述了一种用于高产率和纯度制备化合物6-(7-((1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（式(I)）及其药用可接受盐的方法。该方法相对于先前描述的方法具有各种优点，特别是避免了使用酰基叠氮中间体及其Curtius重排。还描述了用于制备化合物(I)的新型中间体。
• Sulfonamide derivatives for the treatment of diseases
  申请人：Brown Daniel Alan

  公开号：US20050182091A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The invention relates to compounds of formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  该发明涉及公式（1）的化合物，以及用于制备、用于制备的中间体、含有和使用这些衍生物的组合物的过程。根据本发明的化合物在许多疾病、紊乱和状况中具有用途，特别是在炎症性、过敏性和呼吸系统疾病、紊乱和状况中。
• Spiro Substituted Compounds As Angiogenesis Inhibitors
  申请人：Chen Guoqing Paul

  公开号：US20080227812A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  The present invention relates to spiro (tetracarbon) substituted compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及Formula I的螺环（四碳）取代化合物，以及其制备方法、含有其作为活性成分的药物组合物、用于治疗与血管生成相关的疾病状态的方法，如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物在生产中用于减少温血动物（如人类）中酪氨酸激酶抑制效果的用途。
• [EN] NAPHTHALENE CARBOXAMIDES AND THEIR DERIVATIVES USEFUL AS NEW ANTI-ANGIOGENIC AGENTS<br/>[FR] CARBOXAMIDES DE NAPHTALENE ET LEURS DERIVES UTILES COMME NOUVEAUX AGENTS ANTI-ANGIOGENIQUES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2005021553A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The invention relates to compounds represented by Formula (I) and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein each of R1a-d , R2a-b , R3, and X1 are defined herein, The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula (I) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering compounds of Formula(l).

  该发明涉及由化学式（I）表示的化合物，以及这些化合物或其前药、药学上可接受的盐或溶剂，其中R1a-d、R2a-b、R3和X1中的每一个在此处被定义。该发明还涉及含有化合物的药物组合物的制备方法，并通过给予化合物治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法。
• 喹啉或喹唑啉类衍生物、其制备方法及其在医 药上的应用
  申请人：上海恒瑞医药有限公司

  公开号：CN103382206B

  公开（公告）日：2016-09-28

  本发明涉及喹啉或喹唑啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的喹啉或喹唑啉类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法，本发明进一步涉及所述喹啉或喹唑啉类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂，特别是蛋白激酶抑制剂中的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。