5,7-Dichloroindoline | 70555-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5,7-Dichloroindoline
• 英文别名: 5,7-dichloroindole；5,7-dichloro-2,3-dihydro-1H-indole
• CAS: 70555-58-7
• 化学式: C₈H₇Cl₂N
• 分子量: 188.056
• InChiKey: MCMPVUNIFSKCGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-Dichloroindoline 在 AlCl₃ sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 、 水 、 乙二醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 4-(5,7-dichloro-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl)-6-(1-ethylpropylamino)-5-hydroxymethyl-2-methylpyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrazinones, pyridines and pyrimidines as corticotropin releasing factor ligands

  摘要：

  本文提供的化合物是Formula (I)和(II)的新型取代吡唑酮、吡啶和嘧啶化合物： 这些化合物特别适用作为CRF受体配体，因此在治疗各种神经相关疾病，如情感障碍、焦虑和抑郁症方面具有重要作用。

  公开号：

  US20030171380A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯苯乙醇 在 sodium azide 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 25.0~650.0 ℃ 、2.0 kPa 条件下， 反应 12.0h， 生成 5,7-Dichloroindoline
  参考文献：
  名称：

  Solution and flash vacuum pyrolyses of .beta.-(3,5-disubstituted-phenyl)ethanesulfonyl azides. Sultam, pyrindine, and azepine formation

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00200a022

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE L'IMMUNODÉFICIENCE HUMAINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016172424A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions and methods for treating human immunodeficiency virus (HIV) infection are set forth: (I)

  公式I的化合物，包括其药用可接受的盐，以及用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的组合物和方法被描述如下：（I）
• 4-heterocyclyl-substituted quinazoline derivatives, processes for their
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05736534A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  This invention relates to certain 4-aminoquinazolines and the pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, the formula whereof are described herein. The compounds are useful for the treatment of hyperproliferative diseases, particularly as anti-cancer agents.

  这项发明涉及某些4-氨基喹唑啉及其药用可接受的盐和立体异构体，其公式在本文件中有所描述。这些化合物用于治疗过度增殖性疾病，特别是作为抗癌剂。
• Site-Selective Cross-Coupling of Dichlorinated Benzo-Fused Nitrogen-Heterocycles with Grignard Reagents
  作者：Hideyuki Konishi、Tatsuya Itoh、Kei Manabe

  DOI：10.1248/cpb.58.1255

  日期：——

  Site-selective cross-coupling of dihaloarenes constitutes a useful method for synthesis of multi-substituted arenes. In this paper, we report the site-selective cross-coupling of dichlorinated benzo-fused nitrogen-heterocycles having two chloro groups on the benzene ring. These dichlorinated heterocycles reacted with Grignard reagents in the presence of PdCl2(PCy3)2 at the positions ortho to the nitrogen-based substituents with high selectivities. A mechanism in which interaction between Lewis acidic Mg and Cl of the ortho position facilitates C–Cl bond cleavage is proposed.

  二卤芳烃的位点选择性交叉偶联是一种合成多取代芳烃的有效方法。在本文中，我们报告了氮杂环苯并融合的二氯化物的位点选择性交叉偶联，这些化合物在苯环上有两个氯基团。这些二氯化异环化合物在PdCl2(PCy3)2的存在下，与格氏试剂发生反应，反应位置选择性高，主要发生在与氮基取代基邻位。我们提出了一种机制，其中路易斯酸性镁与邻位氯的相互作用促进了C–Cl键的断裂。
• Inhibitors of cellular necrosis
  申请人：Cuny D. Gregory

  公开号：US20050119260A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The present invention relates to compounds and pharmaceutical preparations and their use in therapy for preventing or treating trauma, ischemia, stroke and degenerative diseases associated with cell death. Methods and compositions of the invention are particularly useful for treating neurological disorders associated with cellular necrosis.

  本发明涉及化合物、药物制剂及其在预防或治疗与细胞死亡相关的创伤、缺血、中风和退行性疾病中的应用的治疗。本发明的方法和组合物特别适用于治疗与细胞坏死相关的神经系统疾病。
• SUBSTITUTED PYRAZINONES, PYRIDINES AND PYRIMIDINES AS CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR LIGANDS
  申请人：Arvanitis G. Argyrios

  公开号：US20070155740A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  Compounds provided herein are novel substituted pyrazinones, pyridines and pyrimidines of Formula (I) and (II): Such compounds are particularly useful as CRF receptor ligands, and hence, in the treatment of various neurologically-related disorders such as affective disorder, anxiety and depression.

  此处提供的化合物是式(I)和(II)的新型取代吡嗪酮、吡啶和嘧啶化合物：这些化合物特别适用于作为CRF受体配体，因此，可用于治疗各种神经相关疾病，如情感障碍、焦虑和抑郁症。