6beta-(二(2-氯乙基)氨基)-17-(环丙基甲基)-4,5alpha-环氧吗喃-3,14-二醇 | 67025-94-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 中文名称: 6beta-(二(2-氯乙基)氨基)-17-(环丙基甲基)-4,5alpha-环氧吗喃-3,14-二醇
• 英文名称: β-chlornaltrexamine
• 英文别名: Chlornaltrexamine；6β-[bis-(2-chloro-ethyl)-amino]-17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-morphinane-3,14-diol；(4R,4aS,7R,7aR,12bS)-7-[bis(2-chloroethyl)amino]-3-(cyclopropylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol
• CAS: 67025-94-9
• 化学式: C₂₄H₃₂Cl₂N₂O₃
• 分子量: 467.436
• InChiKey: OSLQQDMGHVQLCH-HRMPSQMFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6β-[bis-(2-hydroxy-ethyl)-amino]-17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-morphinane-3,14-diol 在 四氯化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6beta-(二(2-氯乙基)氨基)-17-(环丙基甲基)-4,5alpha-环氧吗喃-3,14-二醇
  参考文献：
  名称：

  6β-[N，N-双（2-氯乙基）氨基] -17-（环丙基甲基）-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃（氯苯氧胺）是一种有效的阿片受体烷化剂，具有超长的麻醉剂拮抗作用。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00205a002

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF PAIN AND DEPENDANCE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA DOULEUR ET DE TROUBLES DE LA DÉPENDANCE
  申请人：RIPPLE THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2021024039A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  Provided herein are (e.g., controlled release) compositions for the treatment of acute or chronic diseases or disorders. Described herein are processable opioid conjugates. Also described herein are compositions and methods for the treatment of central nervous system (CNS) diseases or disorders including chronic pain (e.g., cancer pain), acute pain, opioid addiction, alcohol addiction, alcohol dependence, opioid-induced constipation, and narcotic depression. Said compositions and methods comprise opioid agonists and/or opioid antagonists, which demonstrate CNS activity and/or other desirable activities. Injection of said compositions subcutaneously or intraspinally provides therapeutic benefit to individuals suffering from CNS diseases or disorders

  本文提供了用于治疗急性或慢性疾病或障碍的（例如，控释）组合物。本文描述了可加工的阿片类结合物。本文还描述了用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病或障碍的组合物和方法，包括慢性疼痛（例如，癌症疼痛）、急性疼痛、阿片类成瘾、酒精成瘾、酒精依赖、阿片类引起的便秘和麻醉性抑郁症。所述组合物和方法包括表现出CNS活性和/或其他理想活性的阿片类激动剂和/或阿片类拮抗剂。将所述组合物皮下或脊髓内注射可为患有中枢神经系统疾病或障碍的个体提供治疗益处。
• Porous calcium phosphate bone material
  申请人：Rosenberg D. Aron

  公开号：US20070128245A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  Porous calcium phosphate implant compositions that approximate the chemical composition of natural bone mineral are provided. In addition to calcium phosphate, the compositions include an effervescent agent to promote the formation of interconnected pores and a cohesiveness agent to maintain the shape and hardness of the hardened composition. When introduced at an implant site, the calcium phosphate compositions are remodeled into bone. Methods for using the calcium phosphate compositions, e.g., to repair or replace bone, are also provided.

  提供了近似于天然骨矿化物的化学成分的多孔性磷酸钙植入物组合物。除了磷酸钙外，该组合物还包括一种泡腾剂以促进形成相互连接的孔隙和一种凝聚剂以维持硬化组合物的形状和硬度。当在植入物部位引入磷酸钙组合物时，它们会被重塑成骨。还提供了使用磷酸钙组合物的方法，例如用于修复或替换骨骼。
• 4-FLUORO-4-ARYLPIPERDIN-1-YL DERIVATIVES AS MU OPIOID FUNCTION MODERATORS
  申请人：Fairfax David J.

  公开号：US20130045165A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  4-Fluoro-4-phenylpiperidin- 1 -yl μ antagonists of general structure as well as pharmaceutical compositions comprising compounds of formula I, are disclosed. These compounds and compositions are useful as treatments of conditions or diseases associated with binding opioid receptors including pain, obesity, hyperalgesia, inflammation, osteoarthritis, drug addiction, and cancer. These compounds and compositions are also useful as treatments for tardive dyskinesia.

  本发明涉及一种通用结构的4-氟-4-苯基哌啶-1-基μ拮抗剂，以及包含式I化合物的制药组合物。这些化合物和组合物可用于治疗与结合阿片受体有关的疾病或症状，包括疼痛、肥胖症、高痛敏性、炎症、骨关节炎、药物成瘾和癌症。这些化合物和组合物还可用于治疗迟发性运动障碍。
• QUATERNARY OPIOID CARBOXAMIDES
  申请人：Rensselaer Polytechnic Institute

  公开号：US20140107143A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  Compounds of formulas: are disclosed. The compounds are useful for ameliorating the side effects of therapeutic opiates.

  公式为：的化合物已经被披露。这些化合物对于改善治疗性鸦片副作用是有用的。
• Platelet-derived growth factor compositions and methods of use thereof
  申请人：Biomimetic Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2308500A1

  公开（公告）日：2011-04-13

  A method for promoting growth of bone, periodontium, ligament, or cartilage in a mammal by applying to the bone, periodontium, ligament, or cartilage a composition comprising platelet-derived growth factor at a concentration in the range of about 0.1 mg/mL to about 1.0 mg/mL in a pharmaceutically acceptable liquid carrier and a pharmaceutically-acceptable solid carrier.

  一种促进哺乳动物的骨、牙周、韧带或软骨生长的方法，其方法是在骨、牙周、韧带或软骨上施用一种组合物，该组合物包含血小板衍生生长因子，其浓度在约 0.1 毫克/毫升至约 1.0 毫克/毫升的范围内，包含在一种药学上可接受的液体载体和一种药学上可接受的固体载体中。