[EN] MITOCHONDRIOTROPIC PHOSPHOLIPID VESICLES<br/>[FR] VESICULES PHOSPHOLIPIDIQUES MITOCHONDRIOTROPES
申请人:UNIV NORTHEASTERN
公开号:WO2006094203A1
公开(公告)日:2006-09-08
[EN] Mitochondriotropic phospholipid vesicles, i.e., mitochondriotropic liposomes, that comprise a hydrophobized amphiphilic delocalized cation, such as those comprising, e.g., a triphenylphosphonium or a guinolinium moiety, incorporated into the phospholipid membrane of the vesicles, or liposomes, are disclosed. The hydrophobized portion of the amphiphilic delocalized cation, e.g., a fatty acid or other phospholipid derivative, is embedded in the phospholipid membrane of the liposome, and the amphiphilic portion of the cation is exposed on the surface of the liposome. Mitochondriotropic liposomes constitute a mitochondria-targeted drug delivery system, permitting the transport of a high payload of therapeutic water-soluble molecules in their native (i.e., active) state specifically and exclusively to mitochondria in living mammalian cells.
[FR] L'invention concerne des vésicules phospholipidiques mitochondriotropes, c'est-à-dire des liposomes mitochondriotropes qui comprennent un cation délocalisé hydrophobisé amphiphile, tels que ceux comprenant, par exemple, une fraction triphénylphosphonium ou guinolinium, intégré dans la membrane phospholipidique des vésicules ou des liposomes. La partie hydrophobisée du cation amphiphile délocalisé, par exemple, un acide gras ou un autre dérivé phospholipidique, est intégrée dans la membrane phospholipidique du liposome et la partie amphiphile du cation est exposée sur la surface du liposome. Les liposomes mitochondriotopes constituent un système d'administration de médicament ciblé sur les mitochondries, permettant le transport d'une forte charge de molécules thérapeutiques hydrosolubles dans leur état natif (c'est-à-dire actif) spécifiquement et exclusivement sur la mitochondrie dans des cellules mammifères vivantes.