7-氯-2-碘噻吩并[3,2-B]吡啶 | 602303-26-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 7-氯-2-碘噻吩并[3,2-B]吡啶
• 中文别名: 7-氯-2-碘噻吩并[3,2-b]吡啶
• 英文名称: 7-chloro-2-iodothieno[3,2-b]pyridine
• CAS: 602303-26-4
• 化学式: C₇H₃ClINS
• 分子量: 295.531
• InChiKey: GYHAKTKQWPBADS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  341.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.106±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温且干燥

制备方法与用途

7-氯-2-碘噻吩并[3,2-b]吡啶是一种杂环有机化合物，可作为有机合成中的中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氯-2-碘噻吩并[3,2-B]吡啶 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 [2-(3-Methyl-3H-imidazol-4-yl)-thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]-(2-methyl-1H-indol-5-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  大规模制备咪唑-噻吩并吡啶的交叉偶联方法：[2-(3-Methyl-3H-imidazol-4-yl)-thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]-的合成(2-甲基-1H-吲哚-5-基)-胺

  摘要：

  [2-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]-(2-methyl-1H-indol-5-yl)的数百克合成)-胺 (1) 描述了利用碘噻吩并吡啶 (3) 与 5-(三丁基甲锡烷基)-1-甲基咪唑 (11) 的 Stille 交叉偶联。评估了几种交叉偶联方法将噻吩并吡啶 3 转化为咪唑-噻吩并吡啶 2，但只有两种方法有效：Stille 偶联和源自 2-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-1- 的有机锌试剂的 Negishi 交叉偶联甲基咪唑和碘噻吩并吡啶 (3)。后一种方法在实验室规模 (<50 g) 上运行良好，但在放大时反复无常。讨论了有机锡烷试剂放大的问题，包括有机锡水平的控制和分析。

  DOI：

  10.1021/op0340457
• 作为产物：
  描述：

  7-氯噻吩并[3,2-b]吡啶 在 正丁基锂 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 21.3h， 以84%的产率得到7-氯-2-碘噻吩并[3,2-B]吡啶
  参考文献：
  名称：

  大规模制备咪唑-噻吩并吡啶的交叉偶联方法：[2-(3-Methyl-3H-imidazol-4-yl)-thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]-的合成(2-甲基-1H-吲哚-5-基)-胺

  摘要：

  [2-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]-(2-methyl-1H-indol-5-yl)的数百克合成)-胺 (1) 描述了利用碘噻吩并吡啶 (3) 与 5-(三丁基甲锡烷基)-1-甲基咪唑 (11) 的 Stille 交叉偶联。评估了几种交叉偶联方法将噻吩并吡啶 3 转化为咪唑-噻吩并吡啶 2，但只有两种方法有效：Stille 偶联和源自 2-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-1- 的有机锌试剂的 Negishi 交叉偶联甲基咪唑和碘噻吩并吡啶 (3)。后一种方法在实验室规模 (<50 g) 上运行良好，但在放大时反复无常。讨论了有机锡烷试剂放大的问题，包括有机锡水平的控制和分析。

  DOI：

  10.1021/op0340457

文献信息

• [EN] BENZOFUSED HETEROARYL AMIDE DERIVATIVES OF THIENOPYRIDINES USEFUL AS THERAPEUTIC AGENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCLUDING THE SAME, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] DERIVES D'AMIDE HETEROARYLE BENZOCONDENSE DE THIENOPYRIDINES UTILISEES EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET PROCEDES D'UTILISATION ASSOCIES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2003106462A1

  公开（公告）日：2003-12-24

  The invention relates to compounds represented by the formula I and to prodrugs or metabolites thereof, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds, said prodrugs, and said metabolites, wherein Z, Y, R11 and R14, R15, R16, and R17 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

  该发明涉及由公式I表示的化合物，以及这些化合物的前药或代谢物，或者这些化合物的药用可接受的盐或溶剂化合物，所述前药和代谢物，其中Z、Y、R11和R14、R15、R16和R17如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给予公式I化合物来治疗哺乳动物的增殖过度性疾病的方法。
• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：INTELLIKINE, LLC

  公开号：US20150030588A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or a receptor tyrosine kinase (RTK) in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or an RTK in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of Akt (S473) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与PI3-激酶a和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与PI3-激酶α和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，提出了一种抑制细胞中Akt（S473）磷酸化的方法。
• [EN] EIF4E-INHIBITING 4-OXO-3,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 4-OXO-3,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE INHIBANT EIF4E
  申请人：EFFECTOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021003157A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I, or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. For Formula I compounds X1, X2, X3, X4, X5, X6, Q, L1, L2, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and rings A, B and C are as defined in the specification. The inventive Formula I compounds are inhibitors of eIF4e and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.

  本发明提供了根据式I合成的化合物、药用可接受的配方和用途，或其立体异构体、互变异构体或药用可接受的盐。对于式I化合物，X1、X2、X3、X4、X5、X6、Q、L1、L2、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和环A、B和C的定义如规范中所述。创新的式I化合物是eIF4e的抑制剂，并在许多治疗应用中发挥作用，包括但不限于治疗炎症和各种癌症。
• Benzofused heterozryl amide derivatives of thienopyridines useful as therapeutic agents, pharmaceutical compositions including the same, and methods for their use
  申请人：Agouron Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040009965A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The invention relates to compounds represented by the formula I 1 and to prodrugs or metabolites thereof, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds, said prodrugs, and said metabolites, wherein Z, Y, R 11 and R 14 , R 15 , R 16 , and R 17 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

  这项发明涉及由公式I1表示的化合物，以及这些化合物的前药或代谢物，或这些化合物的药用可接受的盐或溶剂，所述前药和所述代谢物，其中Z、Y、R11和R14、R15、R16和R17如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给哺乳动物施用公式I化合物来治疗过度增殖性疾病的方法。