3-bromo-5-(2-fluoroethoxy)pyridine | 1241752-26-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-bromo-5-(2-fluoroethoxy)pyridine
• 英文别名: 3-Bromo-5-(2-fluoroethoxy)pyridine
• CAS: 1241752-26-0
• 化学式: C₇H₇BrFNO
• 分子量: 220.041
• InChiKey: HHZYOGKVEURYRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-5-(2-fluoroethoxy)pyridine 在 4-二甲氨基吡啶 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 7-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ol 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 104.0h， 生成 3-(but-3-en-1-yn-1-yl)-5-(2-fluoroethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  有效的基于3-benzazepine的GluN2B受体拮抗剂的4-苯基丁基侧链的修饰。

  摘要：

  NMDA受体过度活化驱动的兴奋性毒性代表了急性和慢性神经系统疾病和神经退行性疾病的主要机制。与NMDA受体的艾芬地尔结合位点相互作用的负变构调节剂能够中断这一正在进行的神经损伤过程。从有效的3-苯并ze庚因-1,7-二醇4a开始，通过修饰N-（4-苯基丁基）侧链设计了新型NMDA受体拮抗剂。关于开发新型氟化PET示踪剂，合成了区域异构的氟乙氧基衍生物11、12、14和15。通过Sonogashira反应和亲核取代制备在N-侧链末端具有各种杂芳基部分的类似物19和20。通过1，3-偶极环加成获得氟乙基三唑37。在几个新的配体中 （杂）芳基丁基侧链的柔韧性受到三键结合的限制。在已确定的竞争性分析中，使用[3H]芬苯甲腈作为放射性配体，测试了对苯丙草胺结合位点的亲和力。在末端苯环上引入氟乙氧基部分，用杂芳基环取代末端苯环，并将三键结合到丁基间隔基中，导致GluN2B亲和力大大降低。在末端苯环上带有对氟乙氧基部分的苯酚15（Ki

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2019.06.035
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-羟基吡啶 、 对甲苯磺酸氟乙酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以73%的产率得到3-bromo-5-(2-fluoroethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  有效的基于3-benzazepine的GluN2B受体拮抗剂的4-苯基丁基侧链的修饰。

  摘要：

  NMDA受体过度活化驱动的兴奋性毒性代表了急性和慢性神经系统疾病和神经退行性疾病的主要机制。与NMDA受体的艾芬地尔结合位点相互作用的负变构调节剂能够中断这一正在进行的神经损伤过程。从有效的3-苯并ze庚因-1,7-二醇4a开始，通过修饰N-（4-苯基丁基）侧链设计了新型NMDA受体拮抗剂。关于开发新型氟化PET示踪剂，合成了区域异构的氟乙氧基衍生物11、12、14和15。通过Sonogashira反应和亲核取代制备在N-侧链末端具有各种杂芳基部分的类似物19和20。通过1，3-偶极环加成获得氟乙基三唑37。在几个新的配体中 （杂）芳基丁基侧链的柔韧性受到三键结合的限制。在已确定的竞争性分析中，使用[3H]芬苯甲腈作为放射性配体，测试了对苯丙草胺结合位点的亲和力。在末端苯环上引入氟乙氧基部分，用杂芳基环取代末端苯环，并将三键结合到丁基间隔基中，导致GluN2B亲和力大大降低。在末端苯环上带有对氟乙氧基部分的苯酚15（Ki

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2019.06.035

文献信息

• [EN] CARBAZOLE AND CARBOLINE COMPOUNDS FOR USE IN THE DIAGNOSIS, TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH AMYLOID OR AMYOLID-LIKE PROTEINS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CARBAZOLE ET DE CARBOLINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE DIAGNOSTIC, LE TRAITEMENT, L'ATTÉNUATION OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS AUX PROTÉINES AMYLOÏDES ET DE TYPE AMYLOÏDE
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：WO2015110263A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the diagnosis, treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid proteins and amyloid-like proteins, such as Alzheimer's disease. Precursors for the preparation of the compounds according to the present invention are also provided.

  本发明涉及一种新型化合物，可用于诊断、治疗、缓解或预防与淀粉样蛋白和类淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常，如阿尔茨海默病。本发明还提供了制备这些化合物的前体。
• Carbazole and Carboline Compounds for Use in the Diagnosis, Treatment, Alleviation or Prevention of Disorders Associated with Amyloid or Amyloid-Like Proteins
  申请人：AC IMMUNE SA

  公开号：US20170002005A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  The present invention relates to novel compounds that can be employed in the diagnosis, treatment, alleviation or prevention of a group of disorders and abnormalities associated with amyloid proteins and amyloid-like proteins, such as Alzheimer's disease. Precursors for the preparation of the compounds according to the present invention are also provided.

  本发明涉及可用于诊断、治疗、缓解或预防与淀粉样蛋白和类淀粉样蛋白相关的一组疾病和异常的新化合物，如阿尔茨海默病。本发明还提供了制备这些化合物的前体。
• [EN] TRI-CYCLIC PYRAZOLOPYRIDINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS TRICYCLIQUES DE PYRAZOLOPYRIDINE KINASE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010135014A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of P13K, particularly of P13Kgamma. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of several diseases, such as cancer and autoimmune diseases.

  本发明涉及作为P13K抑制剂的化合物，特别是P13Kγ。该发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗多种疾病的方法，如癌症和自身免疫疾病。
• [EN] TETRAHYDROTHIAZOLOPYRIDINE INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE À BASE DE TÉTRAHYDROTHIAZOLOPYRIDINE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2010096389A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to compounds (I) useful as inhibitors of PBK, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及化合物（I），其作为PBK的抑制剂，特别是作为PI3Kγ的抑制剂。该发明还提供了含有这些化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病、症状或疾病的方法。
• RADIOACTIVE QUINOLINONE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL DRUG COMPRISING THE SAME
  申请人：Nihon Medi-Physics Co., Ltd.

  公开号：US20140187784A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  It is intended to provide a radioactive compound that has higher selectivity for CYP11B2 than that for CYP11B1, exhibits highly selective accumulation in the adrenal gland compared with blood and organs adjacent to the adrenal gland, and permits commercial supply. The present invention provides a radioactive quinolinone derivative represented by the predetermined general formula or a salt thereof.

  本发明旨在提供一种放射性化合物，其对CYP11B2的选择性高于对CYP11B1的选择性，与血液和邻近肾上腺器官相比，在肾上腺腺体中表现出高度选择性的积累，并且可以进行商业供应。本发明提供了由预定一般式表示的放射性喹啉酮衍生物或其盐。