N-(9-piperidin-1-ylnonyl)-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine | 1242291-83-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(9-piperidin-1-ylnonyl)-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine
• CAS: 1242291-83-3
• 化学式: C₂₇H₄₁N₃
• 分子量: 407.643
• InChiKey: NZIVOCDPPPHARK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.3
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  28.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  9-氯-1,2,3,4-四氢吖啶 、 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 戊醇 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 N-(9-piperidin-1-ylnonyl)-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine
  参考文献：
  名称：

  双重作用药物：结合抗胆碱酯酶活性的壬咪唑组胺H3受体拮抗剂的体外研究

  摘要：

  目前，结合H 3拮抗作用和抗胆碱酯酶特性的双作用化合物正在成为一种新颖且有前途的治疗方法，用于治疗主要表现为胆碱能缺乏症（例如阿尔茨海默氏病）的多因素疾病。通过对1,1'-辛基，壬基和癸亚甲基双哌啶-H 3拮抗剂的化学处理，开发出了一系列新型的非咪唑H 3配体，它们是先前研究的主题。评估了这些化合物的体外结合亲和力，拮抗力以及对啮齿动物和人组胺H 3的选择性受体，对大鼠脑胆碱酯酶的抑制活性以及体内中枢神经系统的访问和拟胆碱作用。在本系列中，四氢氨基ac啶杂化物18作为最具吸引力的分子之一脱颖而出，将纳摩尔和选择性H 3拮抗作用协同结合，具有显着的抗胆碱酯酶活性。从这个最初的出发点，希望将来的研究将导致双作用化合物，它们可以选择性地增强中枢胆碱能神经传递，从而促进认知障碍的治疗。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201000008

文献信息

• Dual-Acting Drugs: an in vitro Study of Nonimidazole Histamine H3 Receptor Antagonists Combining Anticholinesterase Activity
  作者：Matteo Incerti、Lisa Flammini、Francesca Saccani、Giovanni Morini、Mara Comini、Massimo Coruzzi、Elisabetta Barocelli、Vigilio Ballabeni、Simona Bertoni

  DOI：10.1002/cmdc.201000008

  日期：——

  ‐decamethylene‐bis‐piperidines—H3 antagonists that had been the subject of previous investigations. These compounds were evaluated for in vitro binding affinity, antagonistic potency, and selectivity at rodent and human histamine H3 receptors, inhibitory activity at rat brain cholinesterase, and in vivo CNS access and cholinomimetic effects. Within the present series, the tetrahydroaminoacridine hybrid 18 stands

  目前，结合H 3拮抗作用和抗胆碱酯酶特性的双作用化合物正在成为一种新颖且有前途的治疗方法，用于治疗主要表现为胆碱能缺乏症（例如阿尔茨海默氏病）的多因素疾病。通过对1,1'-辛基，壬基和癸亚甲基双哌啶-H 3拮抗剂的化学处理，开发出了一系列新型的非咪唑H 3配体，它们是先前研究的主题。评估了这些化合物的体外结合亲和力，拮抗力以及对啮齿动物和人组胺H 3的选择性受体，对大鼠脑胆碱酯酶的抑制活性以及体内中枢神经系统的访问和拟胆碱作用。在本系列中，四氢氨基ac啶杂化物18作为最具吸引力的分子之一脱颖而出，将纳摩尔和选择性H 3拮抗作用协同结合，具有显着的抗胆碱酯酶活性。从这个最初的出发点，希望将来的研究将导致双作用化合物，它们可以选择性地增强中枢胆碱能神经传递，从而促进认知障碍的治疗。