3-Methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo<1,5-a>pyridin | 118055-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-Methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo<1,5-a>pyridin
• 英文别名: 3-Methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 118055-08-6
• 化学式: C₈H₁₂N₂
• 分子量: 136.197
• InChiKey: VCWMJOGQSOFPCJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基甲醇 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 2.0h， 以98%的产率得到3-Methyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo<1,5-a>pyridin
  参考文献：
  名称：

  氮杂吲哚衍生物 II：吡唑并 [1,5-a] 吡啶的合成和镇痛作用

  摘要：

  氮杂吲哚羧酸酯 2 的反应导致 3-取代的吡唑并 [1,5-a] 吡啶 - 包括 8 - 氮杂色胺 8b - 具有不同的镇痛效力（Writhing 测试中的 ED50 值：8.2-140 mg/kg）。相比之下，通过催化氢化 2 制备的四氢吡唑并吡啶基甲腈 10 是无镇痛活性的。

  DOI：

  10.1002/ardp.19883210905

文献信息

• [EN] COMBINATION OF HEPATITIS B VIRUS (HBV) VACCINES AND AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS HPK1 INHIBITORS<br/>[FR] COMBINAISON DE VACCINS CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB) ET DE DÉRIVÉS D'AMINOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2020255022A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  Therapeutic combinations of hepatitis B virus (HBV) vaccines and HPK1 inhibitors are described. Methods of inducing an immune response against HBV or treating an HBV-induced disease, particularly in individuals having chronic HBV infection, using the disclosed therapeutic combinations of HBV vaccines and HPK1 inhibitors are also described. Kits comprising the disclosed therapeutic combinations are also described.

  描述了乙型肝炎病毒（HBV）疫苗和HPK1抑制剂的治疗组合。还描述了利用所述的HBV疫苗和HPK1抑制剂的治疗组合诱导免疫应答或治疗HBV诱发疾病的方法，特别是在患有慢性HBV感染的个体中。还描述了包含所述治疗组合的试剂盒。
• [EN] NOVEL PHOSPHOROUS (V)-BASED REAGENTS, PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF, AND THEIR USE IN MAKING STEREO-DEFINED ORGANOPHOSHOROUS (V) COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX RÉACTIFS À BASE DE PHOSPHORE (V), LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LA FABRICATION DE COMPOSÉS ORGANOPHOSHOREUX (V) STÉRÉODÉFINIS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019200273A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to novel phosphorous (V) (P(V)) reagents, methods for preparing thereof, and methods for preparing organophosphorous (V) compounds by using the novel reagents.

  本发明涉及新型磷（V）（P(V)）试剂，其制备方法以及利用这种新型试剂制备有机磷（V）化合物的方法。
• [EN] NEW COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET PROCÉDÉS
  申请人：BENEVOLENTAI BIO LTD

  公开号：WO2020260871A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention relates to compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer, optical isomer, N-oxide, and/or prodrug thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, and to their use in the treatment or prevention of medical conditions in which inhibition of c-ABL is beneficial. (I)

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用可接受的盐、溶剂化合物、水合物、互变异构体、光学异构体、N-氧化物和/或前药。本发明还涉及包括本发明化合物的药物组合物，以及它们在治疗或预防抑制c-ABL有益的医疗状况中的使用。
• [EN] HETEROARYLS AND THEIR USE AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROARYLES ET APPLICATIONS ASSOCIÉES
  申请人：MILLENNIUM PHARM INC

  公开号：WO2010090716A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  This invention provides compounds of formula (IA) or (IB): wherein R1, R2, G1 and HY are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

  这项发明提供了式（IA）或（IB）的化合物：其中R1、R2、G1和HY如规范中所述。这些化合物是PI3K和/或mTor的抑制剂，因此可用于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病。
• [EN] FUSED 1,4-OXAZEPINES AS BET PROTEIN DEGRADERS<br/>[FR] 1,4-OXAZÉPINES FUSIONNÉES UTILISÉES COMME AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINES BET
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2018052945A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  The present disclosure provides compounds represented by Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, Ar, L, X, Y, and B are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provids compounds of Formula I for use to treat a condition or disorder responsive to degradation of BET bromodomains such as cancer.

  本公开提供由式I表示的化合物及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化合物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、Ar、L、X、Y和B的定义如规范中所述。本公开还提供了式I的化合物，用于治疗对BET溴结构域降解敏感的疾病或疾病，如癌症。