trifluoro-methanesulfonic acid 4-bromo-1-oxo-indan-5-yl ester | 1471996-60-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: trifluoro-methanesulfonic acid 4-bromo-1-oxo-indan-5-yl ester
• 英文别名: 4-bromo-1-oxo-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl trifluoromethanesulfonate；(4-bromo-1-oxo-2,3-dihydroinden-5-yl) trifluoromethanesulfonate
• CAS: 1471996-60-7
• 化学式: C₁₀H₆BrF₃O₄S
• 分子量: 359.12
• InChiKey: CPZDJYXAKHRXQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  68.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trifluoro-methanesulfonic acid 4-bromo-1-oxo-indan-5-yl ester 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 chloro([(S,2S)-(−)-2-amino-1,2-diphenylethyl](4-toluenesulfonyl)amido)(mesitylene)ruthenium (II) 、 甲酸 、 [1,3-bis(2,6-diisopropylphenyl)imidazol-2-ylidene](3-chloropyridyl)palladium(ll) dichloride 、 三丁基膦 、 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 {(S)-6-[(R)-5-cyano-4-(3-fluoro-benzyl)-indan-1-yloxy]-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl}-acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2和m如权利要求1中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  US20130289074A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2,3-二氢-5-甲氧基-1H-茚-1-酮 在 2,6-二甲基吡啶 、 sodium thiomethoxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 trifluoro-methanesulfonic acid 4-bromo-1-oxo-indan-5-yl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PHENYL PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE L'ACIDE PHÉNYL PROPIONIQUE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及按照式(I)的化合物，其外消旋体、对映体、非对映异构体或其药用可接受盐，或包括这些的药用组合物，用于治疗或预防代谢紊乱。按照式(I)的化合物作为GPR40激动剂，可供口服，具有葡萄糖依赖性胰岛素分泌机制，表现出出色的降糖效果而无低血糖风险。因此，包含这些化合物和/或药用组合物作为有效成分的药物在通过充分控制血糖来治疗和/或预防2型糖尿病症状方面是有用的。

  公开号：

  WO2018111012A1

文献信息

• [EN] NEW INDANYLOXYPHENYLCYCLOPROPANECARB OXYLIC ACIDS<br/>[FR] NOUVEAUX ACIDES INDANYLOXYPHÉNYLCYCLOPROPANECARBOXYLIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013178575A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to compounds of general formula I, (I) wherein the groups R1, R2, R3, m and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

  本发明涉及一般式I（I）的化合物，其中基团R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及用于合成一般式I化合物的新中间体。
• INDANYLOXYPHENYLCYCLOPROPANECARBOXYLIC ACIDS
  申请人：HAMPRECHT Dieter

  公开号：US20130324514A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 , R 3 , m and n are defined as in claim 1 , which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1中所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及用于合成一般式I化合物的新中间体。
• [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144098A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• [EN] INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013164292A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中基团R1、R2和m如权利要求1中定义的，具有有价值的药理特性，特别是结合到GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• [EN] ANTIDIABETIC BICYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES ANTIDIABÉTIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015084692A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

  结构式（I）的新化合物及其药用盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可能在治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病方面具有用处。本发明的化合物可能在治疗2型糖尿病以及与该疾病常相关的疾病，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性脂质异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症方面具有用处。