8-溴-4-喹啉甲酰肼 | 220844-60-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 8-溴-4-喹啉甲酰肼
• 中文别名: a1-39-促肾上腺皮质素(swine),9-[2-[(5-叠氮-2-硝基苯基)硫代]-L-色氨酸]-(9CI)
• 英文名称: 8-Bromoquinoline-4-carbohydrazide
• CAS: 220844-60-0
• 化学式: C₁₀H₈BrN₃O
• 分子量: 266.09
• InChiKey: ZRBPOYYYLGBZKP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• PHENYL UREA AND PHENYL THIOUREA DERIVATIVES AS HFGAN72 ANTAGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP1003737A1

  公开（公告）日：2000-05-31
• US6410529B1
  申请人：——

  公开号：US6410529B1

  公开（公告）日：2002-06-25
• [EN] PHENYL UREA AND PHENYL THIOUREA DERIVATIVES AS HFGAN72 ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PHENYLUREE ET DE PHENYLTHIOUREE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE HFGAN72
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO1999009024A1

  公开（公告）日：1999-02-25

  (EN) Phenyl urea and phenyl thiourea derivatives of formula (I): in which X and Y independently represent CH or nitrogen, provided that X and Y do not both represent CH; Z represents oxygen or sulphur; R1 represents (C1-6)alkyl, (C2-6)alkenyl or (C1-6)alkoxy, any of which may be optionally substituted; halogen, R7CO- or NR8R9CO-; R2, R3, R4, R5 and R6 independently represent (C1-6)alkyl, (C2-6)alkenyl, (C1-6)alkoxy or (C1-6)alkylthio, any of which may be optionally substituted; hydrogen, halogen, nitro, cyano, aryloxy, aryl(C1-6)alkyloxy, aryl(C1-6)alkyl, R7CO-, R7SO2NH-, R7CON(R10)-, NR8R9-, NR8R9CO-, -COR8 or heterocyclyl; provided that at least one of R2, R3, R4, R5 and R6 is other than hydrogen; or an adjacent pair of R2, R3, R4, R5 and R6 together with the carbon atoms to which they are attached form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring; R7 is (C1-6)alkyl or aryl; R8 and R9 independently represent hydrogen, (C1-6)alkyl, aryl or aryl(C1-6)alkyl; R10 is hydrogen or (C1-6)alkyl; and n is 0, 1, 2, 3 or 4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention provides phenyl urea and phenyl thiourea derivatives which are non-peptide antagonists of the human HFGAN72 receptor. In particular, these compounds are of potential use in the treatment of obesity including obesity observed in Type 2 (non-insulin-dependent) diabetes patients and/or sleep disorders.(FR) On décrit des dérivés de phénylurée et de phénylthiourée de formule (I). Dans la formule X et Y représentent indépendamment CH ou azote, à condition que X et Y ne représentent pas tous le deux CH; Z représente oxygène ou soufre; R1 représente alkyle (C1-6), alcényle (C2-6) ou alcoxy (C1-6) pouvant être facultativement substitués; halogène, R7CO- ou NR8R9CO-; R2, R3, R4, R5 et R6 représentent indépendamment alkyle (C1-6), alcényle (C2-6), alkoxy (C1-6) ou alkylthio (C-6) pouvant être facultativement substitués, hydrogène, halogène, nitro, cyano, aryloxy, aryl(C1-6)alcoxy, aryle(C1-6)alkyle, R7CO, R7SO2NH-, R7CON(R10)-, NR8R9-, NR8R9CO-, -COOR8 ou hétérocyclyle, à condition qu'au moins un élément parmi R2, R3, R4, R5 et R6 ne représente pas hydrogène; ou une paire adjacente de R2, R3, R4, R5 et R6 forment, avec les atomes de carbone auxquels ils sont attachés, un anneau carbocyclique ou hétérocyclique facultativement substitué; R7 représente aryle ou alkyle (C1-6); R8 et R9 représente indépendamment hydrogène, alkyle (C1-6), aryle ou aryle(C1-6)alkyle, R10 représente hydrogène ou alkyle (C1-6); et n représente 0, 1, 2, 3 ou 4. On décrit ces composés ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces derniers. Cette invention concerne des dérivés de phénylurée et de phénylthiourée qui sont des antagonistes non peptidiques du récepteur humain HFGAN72. Plus particulièrement ces composés sont extrêmement utiles dans le traitement de l'obésité y compris de l'obésité observée chez les patients souffrant de diabète du type (II) (non insulinodépendent) et/ou dans le traitement des troubles du sommeil.