(R)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-amine | 1215173-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (R)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-amine
• 英文别名: (2R)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-amine
• CAS: 1215173-72-0
• 化学式: C₁₇H₂₈N₂OSi
• 分子量: 304.508
• InChiKey: MNHVZAIWADILKN-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.06
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  51
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-amine 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 四(三苯基膦)钯 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 (R)-6-cyano-N-(1-hydroxy-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-yl)-2-isopropoxy-7-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] FSH RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA FSH

  摘要：

  该发明涉及根据一般式I或其药学上可接受的盐的FSH受体拮抗剂，以及含有该拮抗剂的药物组合物。这些化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位症，治疗和预防绝经前和绝经期荷尔蒙依赖性乳腺癌，避孕以及治疗子宫肌瘤和其他与月经有关的疾病。

  公开号：

  WO2013041461A1
• 作为产物：
  描述：

  以 乙腈 为溶剂， 以98%的产率得到(R)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  流动中的高温Boc脱保护及其在多步反应序列中的应用

  摘要：

  描述了使用高温流动反应器的简化的Boc脱保护。该系统使用乙腈作为溶剂，无需使用酸性条件或进行额外的后处理即可在数分钟内定性获得各种脱保护底物。还展示了流中高效的多步反应序列，其中步骤之间无需萃取或分离。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b00378

文献信息

• FSH receptor antagonists
  申请人：Blackaby Wesley Peter

  公开号：US09044463B2

  公开（公告）日：2015-06-02

  The invention relates to FSH receptor antagonist according to general formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to a pharmaceutical composition containing the same. The compounds can be used for the treatment and prevention of endometriosis, for the treatment and prevention of pre-menopausal and peri-menopausal hormone-dependent breast cancer, for contraception, and for the treatment of uterine fibroids and other menstrual-related disorders.

  本发明涉及一般式I或其药学上可接受的盐的FSH受体拮抗剂，以及含有它们的制药组合物。这些化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位症，治疗和预防绝经前和绝经期激素依赖性乳腺癌，避孕以及治疗子宫肌瘤和其他月经相关疾病。
• FSH RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：MSD Oss B.V.

  公开号：US20140350043A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention relates to FSH receptor antagonist according to general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and to a pharmaceutical composition containing the same. The compounds can be used for the treatment and prevention of endometriosis, for the treatment and prevention of pre-menopausal and peri-menopausal hormone-dependent breast cancer, for contraception, and for the treatment of uterine fibroids and other menstrual-related disorders.

  本发明涉及一种FSH受体拮抗剂，其通式为（I）或其药学上可接受的盐，并且涉及一种含有该化合物的制药组合物。该化合物可用于治疗和预防子宫内膜异位症，治疗和预防绝经前和绝经期激素依赖性乳腺癌，避孕以及治疗子宫肌瘤和其他与月经相关的疾病。
• 10.1021/0l100094s
  作者：Rannoux, Claire、Roussi, Fanny、Retailleau, Pascal、Gueritte, Francoise

  DOI：10.1021/0l100094s

  日期：——
• US20140256725A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• High-Temperature Boc Deprotection in Flow and Its Application in Multistep Reaction Sequences
  作者：Andrew R. Bogdan、Manwika Charaschanya、Amanda W. Dombrowski、Ying Wang、Stevan W. Djuric

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b00378

  日期：2016.4.15

  qualitative yield of a wide variety of deprotected substrates within minutes using acetonitrile as the solvent and without the use of acidic conditions or additional workups. Highly efficient, multistep reaction sequences in flow are also demonstrated wherein no extraction or isolation was required between steps.

  描述了使用高温流动反应器的简化的Boc脱保护。该系统使用乙腈作为溶剂，无需使用酸性条件或进行额外的后处理即可在数分钟内定性获得各种脱保护底物。还展示了流中高效的多步反应序列，其中步骤之间无需萃取或分离。