3-(pyridin-3-yl)-7-(indol-3-yl)carbonyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c]thiazole | 147620-12-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-(pyridin-3-yl)-7-(indol-3-yl)carbonyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c]thiazole
• 英文别名: (1H-Indol-3-yl)-(3-pyridin-3-yl-1H-pyrrolo[1,2-c]thiazol-7-yl)-methanone；1H-indol-3-yl-(3-pyridin-3-yl-1,3-dihydropyrrolo[1,2-c][1,3]thiazol-7-yl)methanone
• CAS: 147620-12-0
• 化学式: C₂₀H₁₅N₃OS
• 分子量: 345.425
• InChiKey: DEYKZUJGURSBKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  76
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(pyridin-3-yl)-7-(indol-3-yl)carbonyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c]thiazole 、 二甲氨基甲酰氯 在 氢氧化钾 作用下， 以 dimethoxyethane (DME) 、 甲苯 为溶剂， 以21%的产率得到3-(pyridin-3-yl)-7-(1-N,N-dimethylcarbamoylindol-3-yl)carbonyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Platelet activating factor antagonists

  摘要：

  3位被7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]噻唑、7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]恶唑或7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]吡咯基团取代的吲哚化合物是PAF的强效拮抗剂，可用于治疗与PAF相关的疾病，包括哮喘、休克、呼吸窘迫综合征、急性炎症、移植器官排斥、胃肠道溃疡、过敏性皮肤病、迟发型细胞免疫、分娩、胎儿肺成熟和细胞分化。

  公开号：

  US05459152A1
• 作为产物：
  描述：

  吲哚 、 草酰氯 、 (+)-3-(pyridin-3-yl)-1H,3H-pyrrolo[1,2-c]thiazole-7-carboxylic acid 在 N-甲基乙酰胺 甲基溴化镁 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 以8%的产率得到3-(pyridin-3-yl)-7-(indol-3-yl)carbonyl-1H,3H-pyrrolo[1,2-c]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Platelet activating factor antagonists

  摘要：

  3位被7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]噻唑、7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]恶唑或7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]吡咯基团取代的吲哚化合物是PAF的强效拮抗剂，可用于治疗与PAF相关的疾病，包括哮喘、休克、呼吸窘迫综合征、急性炎症、移植器官排斥、胃肠道溃疡、过敏性皮肤病、迟发型细胞免疫、分娩、胎儿肺成熟和细胞分化。

  公开号：

  US05459152A1

文献信息

• EP0595924A4
  申请人：——

  公开号：EP0595924A4

  公开（公告）日：1994-08-24
• PLATELET ACTIVATING FACTOR ANTAGONISTS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP0595924B1

  公开（公告）日：1999-04-14
• US5459152A
  申请人：——

  公开号：US5459152A

  公开（公告）日：1995-10-17
• [EN] PLATELET ACTIVATING FACTOR ANTAGONISTS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1993001813A1

  公开（公告）日：1993-02-04

  (EN) Indole compounds substituted at the 3-position by a 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]thiazole, 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]oxazoline, or 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]pyrrole group are potent antagonists of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including asthma, shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, transplanted organ rejection, gastrointestinal ulceration, allergic skin diseases, delayed cellular immunity, parturition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.(FR) L'invention se rapporte à des composés d'indole substitués à la position 3 par un groupe de 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]thiazole, 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]oxazoline, ou 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]pyrrole qui sont des antagonistes puissants du facteur d'activation des plaquettes (PAF) et sont utiles dans le traitement des troubles relatifs au PAF et comprenant l'asthme, les états de choc, la détresse respiratoire, les inflammations aiguës, le rejet d'organes transplantés, l'ulcération gastro-intestinale, les allergies de la peau, l'immunité cellulaire tardive, la parturition, la maturation pulmonaire f÷tale et la différenciation cellulaire.
• Platelet activating factor antagonists
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05459152A1

  公开（公告）日：1995-10-17

  Indole compounds substituted at the 3-position by a 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]thiazole, 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]oxazole, or 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]pyrrole group are potent antagionists of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including asthma, shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, transplanted organ rejection, gastrointesinal ulceration, allergic skin diseases, delayed cellular immunity, parturition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

  3位被7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]噻唑、7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]恶唑或7-羰基(吡啶-3-基)吡咯[1,2-c]吡咯基团取代的吲哚化合物是PAF的强效拮抗剂，可用于治疗与PAF相关的疾病，包括哮喘、休克、呼吸窘迫综合征、急性炎症、移植器官排斥、胃肠道溃疡、过敏性皮肤病、迟发型细胞免疫、分娩、胎儿肺成熟和细胞分化。