申请人:CETUS CORPORATION
公开号:WO1990000049A2
公开(公告)日:1990-01-11
(EN) Succinylacetone derived or related medicaments and methods of synthesis of the same are shown wherein the medicaments consist of succinylacetonyl-proline-PEG, succinylacetonyl-NH-PEG, or compounds that have formula (I), wherein n = 1-6; R = CH3, CF3, -CO2RIV, (a), or (b); RI, RII = H, F, CH3, or (c); RIII = H, -CO2RIV, (d), (e), or tetrazolyl; RIV = H, or alkyl; and that have immunosuppressive activity both $i(in vivo) and $i(in vitro) based on their activities in cellular immunologic assays and adjuvant induced arthritis in rats, respectively.(FR) On a mis au point des médicaments dérivés de succinylacétone ou liés à celle-ci, ainsi que des procédés permettant leur synthèse, lesdits médicaments se composant de succinylacétonyl-proline-PEG, succinylacétonyl-NH-PEG, ou de composés ayant la formule (I) dans laquelle n = 1-6; R = CH3, CF3, -CO2RIV, (a), ou (b); RI, RII = H, F, CH3, ou (c); RIII = H, -CO2RIV, (d), (e), ou tétrazolyle; RIV = H, ou alkyle; et présentant une activité immunosuppressive à la fois $i(in vivo) et $i(in vitro) basée sur leurs activités dans des techniques immunologiques cellulaires et dans l'arthrite induite par adjuvant chez les rats, respectivement.