tert-butyl 5-methoxy-2-[5-(methoxycarbonyl)pyridin-2-yl]-1H-indole-1-carboxylate | 1053183-27-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 5-methoxy-2-[5-(methoxycarbonyl)pyridin-2-yl]-1H-indole-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 5-methoxy-2-(5-methoxycarbonylpyridin-2-yl)indole-1-carboxylate
• CAS: 1053183-27-9
• 化学式: C₂₁H₂₂N₂O₅
• 分子量: 382.416
• InChiKey: PWULHKKHESMSNN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  79.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 5-methoxy-2-[5-(methoxycarbonyl)pyridin-2-yl]-1H-indole-1-carboxylate 在 三氟乙酸 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 methyl 6-(5-methoxy-1H-indol-2-yl)-nicotinate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/108729

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  6-溴烟酸甲酯 、 N-叔丁氧基羰基-5-甲氧基-2-吲哚硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 tert-butyl 5-methoxy-2-[5-(methoxycarbonyl)pyridin-2-yl]-1H-indole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/108729

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Novel-2-Heteroaryl Substituted Indoles 695
  申请人：Arzel Erwan

  公开号：US20100098631A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The present invention relates to novel 2-heteroaryl substituted indole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel 2-heteroaryl substituted indole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer?s disease therapeutic agents.

  本发明涉及新颖的2-杂环芳基取代吲哚衍生物、其前体物和这些化合物的治疗用途，具有下式（Ia）的结构式，以及它们的药学上可接受的盐、组合物和使用方法。此外，本发明还涉及适用于成像活体患者中淀粉样沉积物的新型2-杂环芳基取代吲哚衍生物、它们的组合物、使用方法和制备这些化合物的方法。更具体地说，本发明涉及一种在体内成像脑中的淀粉样沉积物，以允许抗死前诊断阿尔茨海默病，并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。
• NOVEL 2-HETEROARYL SUBSTITUTED INDOLES 695
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2121655A1

  公开（公告）日：2009-11-25
• [EN] NOVEL 2-HETEROARYL SUBSTITUTED INDOLES 695<br/>[FR] NOUVEAUX INDOLES 695 À SUBSTITUTION 2-HÉTÉROARYLE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2008108729A1

  公开（公告）日：2008-09-12

  [EN] The present invention relates to novel 2-heteroaryl substituted indole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel 2-heteroaryl substituted indole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measureing clinical efficacy of Alzheimer?s disease therapeutic agents.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux dérivés d'indole à substitution 2-hétéroaryle, leurs précurseurs, et les utilisations thérapeutiques de tels composés, ayant la formule structurelle (Ia) : et leur sel pharmaceutiquement acceptable, leurs compositions, et leurs procédés d'utilisation. En outre, l'invention concerne de nouveaux dérivés d'indole à substitution 2-hétéroaryle, qui conviennent pour une imagerie de dépôts amyloïdes chez des patients vivants, leurs compositions, et leurs procédés d'utilisation et de fabrication. La présente invention concerne plus spécifiquement un procédé d'imagerie de dépôts amyloïdes dans un cerveau in vivo,pour permettre un diagnostic ante mortem de la maladie d'Alzheimer, tout comme une mesure de l'efficacité clinique d'agents thérapeutiques contre la maladie d'Alzheimer.
• WO2008/108729
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——