AL082D06是非类固醇的糖皮质激素受体拮抗剂,对与其高度相关的其他受体如盐皮质激素、雄激素、雌激素和孕酮等无显著结合亲和力。
靶点Target | Value |
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Glucocorticoid receptor | 210 nM (Ki) |
AL082D06(D06)与糖皮质激素受体(GR)结合具有纳米摩尔亲和力,能特异性地抑制由半最大效应浓度去氧皮质酮刺激的MMTV:Luc报告基因转录激活。AL082D06通过几种糖皮质激素响应启动子-报告基因系统对抗性调节报告活性,包括3-kb酪氨酸氨基转移酶(TAT)启动子和仅包含孤立的糖皮质激素反应元件(GRE)序列的较简单的启动子。
AL082D06能与重组GR竞争结合放射标记的DEX。其他细胞内受体(AR、ER、PR 和 MR)在类似结构的配体-受体结合测定中对 AL082D06 无亲和力(>2500 nM)。AL082D06 对孕酮、雄激素、盐皮质激素、维甲酸或雌激素受体均无激活效应。相比之下,与参考拮抗剂相比,AL082D06 在对抗其他类固醇受体时表现出较弱的效力。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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—— | 4',4"bis(dimethylamino)-5-amino-2-chlorotriphenylmethane | 256925-44-7 | C23H26ClN3 | 379.933 |