BOC-L-Β-3-氨基-4-(3-氟苯基)-丁酸 | 270596-51-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - BOC-氨基酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: BOC-L-Β-3-氨基-4-(3-氟苯基)-丁酸
• 中文别名: BOC-(S)-3-氨基-4-(3-氟苯基)-丁酸；(S)-N-叔丁氧羰基-3-氨基-4-(3-氟苯基)丁酸
• 英文名称: Boc-(S)-3-Amino-4-(3-fluorophenyl)butyric acid
• 英文别名: (3S)-4-(3-fluorophenyl)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoic acid
• CAS: 270596-51-5
• 化学式: C₁₅H₂₀FNO₄
• mdl: MFCD01861011
• 分子量: 297.327
• InChiKey: ZKVPDNJRPDEQCZ-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.466
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P330,P363,P501
• 危险性描述：
  H302,H312,H332

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 palladium on carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以87%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种手性N-Boc-3-氨基-4-芳基-丁酸的合成 方法

  摘要：

  本发明涉及一种手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸的合成方法，第一步：以烯丙基芳香化合物与巴豆醛为起始原料，经过交叉复分解反应、不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体；或者以(E)‑4‑芳基‑2‑丁烯醛为起始原料，经不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体；第二步：(3R)‑N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体经高压氢化直接制得手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸。本发明提供的合成方法操作简单、反应条件温和，目标产物总收率达到60‑69％，所得目标产物的ee值高达96％等优点，是一条具有工业化前景的合成路线。

  公开号：

  CN106478460B

文献信息

• [EN] SULFONYLPIPERAZINE DERIVATIVES THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLPIPÉRAZINE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012027261A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的化合物I式，或其药用盐，此外，本发明涉及使用这些化合物或其药用盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药用盐的药物组合物。
• COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Ashton Kate

  公开号：US20120225854A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物治疗2型糖尿病以及其他与葡萄糖激酶调节蛋白有关的疾病和/或病况的方法。
• SULFONYLPIPERAZINE DERIVATIVES THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN FOR THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2609081A1

  公开（公告）日：2013-07-03
• US8431563B2
  申请人：——

  公开号：US8431563B2

  公开（公告）日：2013-04-30
• 一种手性N-Boc-3-氨基-4-芳基-丁酸的合成 方法
  申请人：衢州学院

  公开号：CN106478460B

  公开（公告）日：2018-06-12

  本发明涉及一种手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸的合成方法，第一步：以烯丙基芳香化合物与巴豆醛为起始原料，经过交叉复分解反应、不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体；或者以(E)‑4‑芳基‑2‑丁烯醛为起始原料，经不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体；第二步：(3R)‑N‑Boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体经高压氢化直接制得手性N‑Boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸。本发明提供的合成方法操作简单、反应条件温和，目标产物总收率达到60‑69％，所得目标产物的ee值高达96％等优点，是一条具有工业化前景的合成路线。