CPI-444中间体 | 1202402-79-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: CPI-444中间体
• 英文名称: (S)-(6-(((tetrahyd rofuran-3-yl)oxy)methyl)pyridin-2-yl)methanamine
• 英文别名: (S)-(6-(((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)methyl)pyridin-2-yl)methanamine；[6-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxymethyl]pyridin-2-yl]methanamine
• CAS: 1202402-79-6
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量: 208.26
• InChiKey: BBKGPBZDHDBSSO-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  57.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CPI-444中间体 在 盐酸 、 [1,1'-二(二叔丁基膦)二茂铁]合二氯钯(II) 、 三乙醇胺 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 23.5h， 生成 7-(5-甲基-2-呋喃基)-3-[[6-[[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]甲基]-2-吡啶基]甲基]-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR MAKING TRIAZOLO[4,5D] PYRAMIDINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PREPARATION DE DÉRIVÉS DE TRIAZOLO [4,5 D] PYRIMIDINE ET INTERMÉDIAIRES DE CEUX-CI

  摘要：

  本文提供了制备三氮杂[4,5]吡啶衍生物及其中间体的方法，这些衍生物对治疗疾病有用。

  公开号：

  WO2018183965A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯甲基吡啶 在 盐酸 、 甲烷磺酸 、 potassium tert-butylate 、 potassium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 10.17h， 生成 CPI-444中间体
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR MAKING TRIAZOLO[4,5D] PYRAMIDINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PREPARATION DE DÉRIVÉS DE TRIAZOLO [4,5 D] PYRIMIDINE ET INTERMÉDIAIRES DE CEUX-CI

  摘要：

  本文提供了制备三氮杂[4,5]吡啶衍生物及其中间体的方法，这些衍生物对治疗疾病有用。

  公开号：

  WO2018183965A1

文献信息

• [EN] AMINOQUINAZOLINE COMPOUNDS AS A2A ANTAGONIST<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOQUINAZOLINE COMME ANTAGONISTES D'A2A
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016126570A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present invention is directed to compounds of generic formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof that are believed to be useful as an A2A-receptor antagonist.

  本发明涉及通用式I的化合物或其药用可接受的盐，据信可用作A2A受体拮抗剂。
• [EN] TRIAZOLO [4, 5-D] PYRAMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZALO [4, 5-D] PYRAMIDINE ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE LA PURINE
  申请人：VERNALIS R & D LTD

  公开号：WO2009156737A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are. disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  具有化学式（I）的化合物，能够作为嘌呤受体拮抗剂的药物组合物，以及制备这些化合物的方法已被披露。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度功能有关的疾病。
• [EN] ADENOSINE RECEPTOR BINDING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SE LIANT AU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE
  申请人：NIKANG THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020014332A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  The present invention relates to pharmaceutical compounds and compositions of Formula (I) and methods of treatment using the compounds and compositions, especially for the treatment and/or prevention of a proliferation disorder, such as cancer. Compounds of Formula (I) as further described herein are shown modulators of the adenosine A2A receptor and exhibit antiproliferative activity. Accordingly, these compounds are useful to treat proliferative disorders such as cancer, and other adenosine receptor-related conditions including an inflammatory disease, renal disease, diabetes, vascular disease, lung disease, or an autoimmune disease.

  本发明涉及化学式（I）的药物化合物和组合物，以及使用这些化合物和组合物进行治疗的方法，特别是用于治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症。如本文进一步描述的化合物（I）被显示为腺苷A2A受体的调节剂，并表现出抗增殖活性。因此，这些化合物对于治疗增殖性疾病如癌症以及其他与腺苷受体相关的疾病条件包括炎症性疾病、肾脏疾病、糖尿病、血管疾病、肺部疾病或自身免疫疾病是有用的。
• TRIAZOLO[4,5-D]PYRAMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PURINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Bamford Samantha Jane

  公开号：US20110172252A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  公开了化学式为（I）的化合物，这些化合物能够作为嘌呤受体拮抗剂，包括这些化合物的制药组合物，以及制备这些化合物的方法。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度功能有关的疾病。
• Triazolo [4, 5-D] pyramidine derivatives and their use as purine receptor antagonists
  申请人：Vernalis (R&D) Limited

  公开号：US08987279B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  Compounds of formula (I) that are capable of acting as purine receptor antagonists, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of making the compounds, are disclosed. The compounds and compositions can be used in treating or preventing disorders related to purine receptor hyperfunctioning.

  本文披露了化学式(I)的化合物，它们具有作为嘌呤受体拮抗剂的能力，包括该化合物的制药组合物和制备该化合物的方法。这些化合物和组合物可用于治疗或预防与嘌呤受体过度活化相关的疾病。