DL-对碘苯丙氨酸

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: DL-对碘苯丙氨酸
• 中文别名: DL-4-碘苯丙氨酸；4-碘-DL-苯丙氨酸
• 英文名称: p-iodophenylalanine
• 英文别名: 4-iodo-(DL)-phenylalanine；2-Azaniumyl-3-(4-iodophenyl)propanoate；2-azaniumyl-3-(4-iodophenyl)propanoate
• 化学式: C₉H₁₀INO₂
• 分子量: 291.088
• InChiKey: PZNQZSRPDOEBMS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DL-对碘苯丙氨酸 在 氯化亚砜 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.75h， 生成 3-(4-碘苯基)-2-[4-(3,4-二氯苯基)-噻唑-2-基氨基]-丙酸
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF UDP-GALACTOPYRANOSE MUTASE

  摘要：

  其酰基磺酰胺或某些羧酸的化合物及其盐，能够抑制微生物生长或减弱病原微生物的毒力，并且能够抑制UDP-半乳糖吡喃糖异构酶（UGM）。该发明的化合物包括2-氨基噻唑和三唑噻二嗪，特别是3,6,7-取代的7H-[1,2,4]三唑噻二嗪和其盐，以及2-氨基。抑制微生物病原体生长或减弱其毒力的方法包括结核分枝杆菌（例如结核分枝杆菌和平滑分枝杆菌）和克雷伯氏菌（例如肺炎克雷伯氏菌）等微生物病原体。抑制真核人类和动物病原体、真菌和线虫的方法，特别是治疗原核和真核病原体感染的方法，采用了该发明的化合物。

  公开号：

  US20170258805A1
• 作为产物：
  描述：

  DL-苯丙氨酸 在 sodium iodate 、 硫酸 、 碘 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 18.0h， 以48%的产率得到DL-对碘苯丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  用基于[Mn（CO）3（tpm）] +的CO释放分子（tpm =三（吡唑基）甲烷）进行肽的N端和侧链官能化的Sonogashira反应和“点击”反应。

  摘要：

  使用Pd催化的Sonogashira交叉偶联和炔-叠氮化物将基于[Mn（CO）（3）（tpm）]（+）的最近确定的可光活化CO释放分子（CORM）与功能化氨基酸和模型肽偶联1,3-偶极环加成反应（“点击反应”）。发现两者均与存在的所有官能团完全相容。如红外光谱，ESI质谱和RP-HPLC所示，以合理的产率和高纯度分离了CORM-肽共轭物。肌红蛋白测定法用于证明它们具有与母体化合物相同的CO释放特性。因此，这项工作为有针对性地将CORM传递到蜂窝系统开辟了道路。

  DOI：

  10.1039/b819091g

文献信息

• GLUCOSAMINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF
  申请人：RISEN (SUZHOU) PHARMA TECH CO., LTD.

  公开号：US20190185502A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  There are provided compounds of Formula (A) and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, and pharmaceutical compositions thereof, used for the prevention or treatment in a mammal of joint and bone disorders such as arthritis and osteoporosis.

  提供了化合物A的公式及其药用盐和酯，以及用于哺乳动物关节和骨骼疾病（如关节炎和骨质疏松症）的预防或治疗的药物组合物。
• Solid phase method for synthesis peptide-spacer-lipid conjugates, conjugates synthesized thereby and targeted liposomes containing the same
  申请人：DEVELOPMENT CENTER FOR BIOTECHNOLOGY

  公开号：US20030229017A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  A solid phase synthesis method for preparing peptide-spacer-lipid conjugates, the peptide-spacer-lipid conjugates synthesized by the method, and liposomes containing the peptide-spacer-lipid conjugates. The present invention provides a convenient solid phase synthesis method for preparing peptide-spacer-lipid conjugates and provides various linkage groups (such as amide group) for conjugating peptide, spacer and lipid, wherein the spacer may comprise PEG. Several advantages can be achieved, such as the synthetic procedure can be simplified, the synthesis process can be set to automation, the purification is easier in each reaction step, and the product losses can be reduced to minimal during synthesis. The present synthesis method is suitable for preparing a wide range of peptide-spacer-lipid conjugates, provides a peptide-spacer-lipid conjugate prepared by the solid phase synthesis method of the present invention, which can be incorporated into a liposome as the targeting moiety for liposomal drug delivery to specific cells, and provides a targeting liposome containing the present peptide-spacer-lipid conjugate.

  一种用于制备肽-间隔子-脂质共轭物的固相合成方法，所述方法合成的肽-间隔子-脂质共轭物，以及含有肽-间隔子-脂质共轭物的脂质体。本发明提供了一种便利的固相合成方法，用于制备肽-间隔子-脂质共轭物，并提供了各种连接基团（如酰胺基团）用于连接肽、间隔子和脂质，其中间隔子可以包括PEG。可以实现几项优点，例如合成过程可以简化，合成过程可以设定为自动化，每个反应步骤中的纯化更容易，并且在合成过程中产品损失可以降至最低。本合成方法适用于制备各种肽-间隔子-脂质共轭物，提供了一种由本发明的固相合成方法制备的肽-间隔子-脂质共轭物，可作为靶向单元被纳入脂质体，用于将脂质体药物传递到特定细胞，并提供了含有本肽-间隔子-脂质共轭物的靶向脂质体。
• Modified Human Apolipoprotein A-1 and Their Uses
  申请人：Knudsen Nick

  公开号：US20110178029A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  Modified human apolipoprotein A-I polypeptides and uses thereof are provided.

  提供了改良的人类载脂蛋白A-I多肽及其用途。
• MODIFIED RELAXIN POLYPEPTIDES AND THEIR USES
  申请人：KRAYNOV Vadim

  公开号：US20120046229A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  Modified relaxin polypeptides and their uses thereof are provided

  修改后的弛缓素多肽及其用途
• Modified Leptin Polypeptides and Their Uses
  申请人：Kraynov Vadim

  公开号：US20120149636A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  Modified human leptin polypeptides and uses thereof are provided.

  提供了改良的人类瘦素多肽及其用途。