1-(3-bromophenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)pyrrolidine | 947499-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(3-bromophenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)pyrrolidine
• 英文别名: 1-(3-bromophenyl)-3-(oxan-2-yloxy)pyrrolidine
• CAS: 947499-09-4
• 化学式: C₁₅H₂₀BrNO₂
• 分子量: 326.233
• InChiKey: PZTXWIFWLHKDCW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-bromophenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)pyrrolidine 在 正丁基锂 、 二氧化硫 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HTCOMPOSÉS SUBSTITUÉS EN POSITION 3' AYANT UNE AFFINITÉ VIS-À-VIS DU RÉCEPTEUR 5-HT620090924US6916818B2EDWARDS LOUISE [CA], et al20050712XXHOLENZ ET AL.: "Medicinal chemistry strategies to 5-HT6 receptor ligands as potential cognitive enhancers and antiobesity agents.", DRUG DISCOVERY TODAY, vol. 11, no. 7-8, April 2006 (2006-04-01), pages 283 - 299, XP025027086HOLENZ ET AL.Medicinal chemistry strategies to 5-HT6 receptor ligands as potential cognitive enhancers and antiobesity agents.DRUG DISCOVERY TODAY200604117-8283299YY
  [FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS EN POSITION 3' AYANT UNE AFFINITÉ VIS-À-VIS DU RÉCEPTEUR 5-HT6

  摘要：

  公开号：

  WO2009023844A3
• 作为产物：
  描述：

  3-(tetrahydropyran-2-yloxy)pyrrolidine 、 1,3-二溴苯 在 palladium diacetate caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以13%的产率得到1-(3-bromophenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1-R4，A，B，D，E和G如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这种化合物的组合物，以及这些化合物的使用方法。

  公开号：

  US20080200471A1
• 作为试剂：
  描述：

  1,3-二溴苯 、 3-(tetrahydropyran-2-yloxy)pyrrolidine 、 Dicaesio carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 在 醋酸钯 氮气 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 乙酸乙酯 、 1-(3-bromophenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)pyrrolidine 作用下， 以 甲苯 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以This resulted in 1.36 g (13%) of 1-(3-bromophenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)pyrrolidine as a yellow liquid的产率得到1-(3-bromophenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  4' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有亲和力的5-HT6受体的化合物，其化学式为(I)：其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这种化合物的方法。

  公开号：

  US20080318941A1

文献信息

• 6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080200471A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 —R 4 A, B, D, E, and G are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1-R4，A，B，D，E和G如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这种化合物的组合物，以及这些化合物的使用方法。
• ALKYL-SUBSTITUTED 3' COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Conticello Richard

  公开号：US20100016297A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , Ar, m and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT 6 受体亲和力的化合物，其化学式为（I）： 其中R1、R2、Ar、m和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用它们的方法。
• [EN] CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONDENSÉS AYANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2010021797A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I) wherein R1, A, B, D, E, G, Q, Ar, n, m, and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I），其中R1、A、B、D、E、G、Q、Ar、n、m和p如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用方法。
• ACYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Conticello Richard

  公开号：US20100029629A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 5 , Q, G, Ar, m, and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT 6 受体亲和力的化合物，其化学式为（I）： 其中R1、R2、R5、Q、G、Ar、m和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• PYRROLIDINE-SUBSTITUTED AZAINDOLE COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Danca Mihaela Diana

  公开号：US20100022581A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , A, B, D, E, G, Ar, and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT 6 受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1、R2、A、B、D、E、G、Ar和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用它们的方法。