3-(pyrazolo[1,5-a]pyrid-4-yloxy)-1,2-epoxypropane | 141032-73-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 3-(pyrazolo[1,5-a]pyrid-4-yloxy)-1,2-epoxypropane
• 英文别名: 4-(oxiran-2-ylmethoxy)pyrazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 141032-73-7
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₂
• 分子量: 190.202
• InChiKey: NOTCQSALJLFUFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  39.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(pyrazolo[1,5-a]pyrid-4-yloxy)-1,2-epoxypropane 以 isopropylamine-water 为溶剂， 生成 (R,S)-1-isopropylamino-3-(pyrazolo[1,5-a]pyrididyloxy)-2-propanol
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, and production and use thereof

  摘要：

  提供了一种新型的抗血清素化合物及其合成中间体。该化合物和中间体是由以下式表示的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其中R.sup.1代表--OH，--OCH.sub.2 -Ph（其中Ph是苯基），或--O--CH.sub.2 --CH（OH）--CH.sub.2 --NH--CH（CH.sub.3）.sub.2；而R.sup.2为H或--COOR（其中R是C.sub.1-C.sub.3烷基）。在上述式的化合物中，当R.sup.1为--O--CH.sub.2 --CH（OH）--CH.sub.2 --NH--CH（CH.sub.3）.sub.2时具有抗血清素活性，例如，可以通过其中R.sup.1为OCH.sub.2 Ph和R.sup.2为COOR的化合物，R.sup.1为--OH和R.sup.2为H的化合物，以及R.sup.1为##STR3##和R.sup.2为H的化合物，依次合成。

  公开号：

  US05202334A1
• 作为产物：
  描述：

  3-苯基甲氧基吡啶 在 氢溴酸 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.84h， 生成 3-(pyrazolo[1,5-a]pyrid-4-yloxy)-1,2-epoxypropane
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 1-Isopropylamino-3-(pyrazolo[1,5-a]pyridyloxy)-2-propanols

  摘要：

  Treatment of the 4-hydroxypyrazolo[1,5-a]pyridine with glycidyl tosylate in the presence of base, followed by reaction with isopropylamine gave 1-isopropylamino-3-(pyrazolo [1,5-a]pyrid-4-yloxy)-2-propanol. In a similar manner, 1-isopropylamino-3-(pyrazolo[1,5-a]pyrid-6- and 1-isopropylamino-3-(pyrazolo[1,5-a]pyrid-3-yloxy)-2-propanol were also prepared.

  DOI：

  10.3987/com-96-7566

文献信息

• Pyrazolo(1,5-a)pyridine compounds, and production and use thereof
  申请人：Senju Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0467637B1

  公开（公告）日：1995-10-18
• US5202334A
  申请人：——

  公开号：US5202334A

  公开（公告）日：1993-04-13
• Synthesis of 1-Isopropylamino-3-(pyrazolo[1,5-a]pyridyloxy)-2-propanols
  作者：Yasuyoshi Miki、Junko Tasaka、Kyoko Uemura、Kunihiro Miyazeki、Jun Yamada

  DOI：10.3987/com-96-7566

  日期：——

  Treatment of the 4-hydroxypyrazolo[1,5-a]pyridine with glycidyl tosylate in the presence of base, followed by reaction with isopropylamine gave 1-isopropylamino-3-(pyrazolo [1,5-a]pyrid-4-yloxy)-2-propanol. In a similar manner, 1-isopropylamino-3-(pyrazolo[1,5-a]pyrid-6- and 1-isopropylamino-3-(pyrazolo[1,5-a]pyrid-3-yloxy)-2-propanol were also prepared.
• Pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, and production and use thereof
  申请人：Senju Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05202334A1

  公开（公告）日：1993-04-13

  A novel anti-serotonergic compound and the synthetic intermediates thereof are provided. The compound and intermediates are pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds represented by the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 represents --OH, --OCH.sub.2 -Ph (where Ph is a phenyl group), ##STR2## or --O--CH.sub.2 --CH(OH)--CH.sub.2 --NH--CH(CH.sub.3).sub.2 ; and R.sup.2 is H or --COOR (wherein R is a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group). Among the compounds of the above formula, a compound wherein R.sup.1 is --O--CH.sub.2 --CH(OH)--CH.sub.2 --NH--CH(CH.sub.3).sub.2 has anti-serotonergic activity and can be synthesized, for example, by way of compounds wherein R.sup.1 is OCH.sub.2 Ph and R.sup.2 is COOR, R.sup.1 is --OH and R.sup.2 is H, and R.sup.1 is ##STR3## and R.sup.2 is H, in order.

  提供了一种新型的抗血清素化合物及其合成中间体。该化合物和中间体是由以下式表示的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其中R.sup.1代表--OH，--OCH.sub.2 -Ph（其中Ph是苯基），或--O--CH.sub.2 --CH（OH）--CH.sub.2 --NH--CH（CH.sub.3）.sub.2；而R.sup.2为H或--COOR（其中R是C.sub.1-C.sub.3烷基）。在上述式的化合物中，当R.sup.1为--O--CH.sub.2 --CH（OH）--CH.sub.2 --NH--CH（CH.sub.3）.sub.2时具有抗血清素活性，例如，可以通过其中R.sup.1为OCH.sub.2 Ph和R.sup.2为COOR的化合物，R.sup.1为--OH和R.sup.2为H的化合物，以及R.sup.1为##STR3##和R.sup.2为H的化合物，依次合成。