5-fluoro-4-iodopyridin-2(1H)-one | 1227576-86-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-4-iodopyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 5-Fluoro-4-iodopyridin-2-ol；5-fluoro-4-iodo-1H-pyridin-2-one
• CAS: 1227576-86-4
• 化学式: C₅H₃FINO
• 分子量: 238.988
• InChiKey: MFEDNNMGKYTJLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-4-iodopyridin-2(1H)-one 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 potassium phosphate 、 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪 、 水 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 2-甲基四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (2R)-4-[4-(4-Chloro-2-fluorophenyl)-5-fluoro-2-oxopyridin-1(2H)-yl]-N-hydroxy-2-methyl-2-(methylsulfonyl)butanamide
  参考文献：
  名称：

  FLUORO-PYRIDINONE DERIVATIVES USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS

  摘要：

  本发明涉及一种新型羟羧酸衍生物的类别，其作为LpxC抑制剂的用途，更具体地说，其用于治疗细菌感染。

  公开号：

  US20120232083A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氟吡啶 在 正丁基锂 、 溶剂黄146 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-fluoro-4-iodopyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-LINKED HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE HYDROXAMIQUE À LIAISON N, UTILES COMME AGENTS ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  本发明涉及一类新的羟肟酸衍生物，它们作为LpxC抑制剂的用途，更具体地用于治疗细菌感染。公式（I）。

  公开号：

  WO2011073845A1

文献信息

• [EN] FLUORO-PYRIDINONE PHOSPHATES AND BORONATES USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] PHOSPHATES ET BORONATES DE FLUORO-PYRIDINONE UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2019175828A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  The present invention is directed to a new fluoro-pyridinone hydroxamic acid phosphates and boronates of Formulae (I), (II) and (III) wherein Q is selected from the group consisting of –P(O)(OH)2, –P(O)(OH)(O-M+), –P(O)(O-M+)2 and –P(O)(O-)2M2+; M+ at each occurrence is a pharmaceutically acceptable monovalent cation; and M2+ is a pharmaceutically acceptable divalent cation and their use as LpxC inhibitors and, more specifically, their use to treat bacterial infections.

  本发明涉及一种新的氟吡啶酮羟肟酸磷酸盐和硼酸盐，其化学式分别为(I)、(II)和(III)，其中Q选自以下组：-P(O)(OH)2、-P(O)(OH)(O-M+)、-P(O)(O-M+)2和-P(O)(O-)2M2+；每次出现的M+是一种药用可接受的单价阳离子；M2+是一种药用可接受的二价阳离子，以及它们作为LpxC抑制剂的用途，更具体地说，它们用于治疗细菌感染。
• PREPARATION OF BENZIMIDAZOLONE DERIVATIVES AS NOVEL DIACYLGLYCERIDE O-ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20220112182A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  Invented are compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.

  本发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐类、酯类和前药，这些化合物是DGAT2抑制剂。同时，本发明提供了制备I式化合物的方法、含有I式化合物的制药组合物，以及使用这些化合物治疗肝脏脂肪变性、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、纤维化、2型糖尿病、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、动脉硬化、认知下降、痴呆、心肾疾病如慢性肾脏疾病和心力衰竭等相关疾病和病症的方法，包括向需要治疗的患者投与I式化合物。
• N-Linked Hydroxamic Acid Derivatives Useful As Antibacterial Agents
  申请人：Brown Matthew Frank

  公开号：US20120258948A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention is directed to a new class of hydroxamic acid derivatives of formula I, wherein the variables G, T, D, L, R 1 , R 2 , R 3 are as described herein, their use as LpxC inhibitors, and more specifically their use to treat bacterial infections in a patient in need thereof.

  本发明涉及一种新的羟肟酸衍生物类别，其化学式为I，其中变量G，T，D，L，R1，R2，R3如本文所述，其用作LpxC抑制剂，更具体地用于治疗有需要的患者的细菌感染。
• N-linked hydroxamic acid derivatives useful as antibacterial agents
  申请人：Brown Matthew Frank

  公开号：US08664401B2

  公开（公告）日：2014-03-04

  The present invention is directed to a new class of hydroxamic acid derivatives of formula I, wherein the variables G, T, D, L, R1, R2, R3 are as described herein, their use as LpxC inhibitors, and more specifically their use to treat bacterial infections in a patient in need thereof.

  本发明涉及一种新的羟肟酸衍生物类别，其化学式为I，其中变量G、T、D、L、R1、R2、R3如本文所述，它们的用途是LpxC抑制剂，更具体地用于治疗患有细菌感染的患者。
• Fluoro-pyridinone derivatives useful as antibacterial agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US08779148B2

  公开（公告）日：2014-07-15

  The present invention is directed to a new class of hydroxamic acid derivatives, their use as LpxC inhibitors and, more specifically, their use to treat bacterial infections.

  本发明涉及一种新的羟肟酸衍生物类，其作为LpxC抑制剂的用途，更具体地，其用于治疗细菌感染。