ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate | 1286753-85-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• 英文别名: 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid ethyl ester；Ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• CAS: 1286753-85-2
• 化学式: C₉H₁₃N₃O₂
• 分子量: 195.221
• InChiKey: PUSQIDJRNISKAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 7-acetyl-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  新規なＴＲＰＭ８阻害薬

  摘要：

  【课题】本发明旨在提供一种新型的α-取代甘氨酸酰胺诱导剂，或含有其药理学上可接受的盐的医药组合物及其医药用途。 【解决方案】本发明提供了一种含有具有TRPM8阻断作用的通用式（I）〔式中，A1是C6-10芳基等，A2是C6-10芳基等，X是CH等，Y是-CR1R2-等，R1和R2是独立的水原子等，R3和R4是独立的卤素原子等，n是1或2〕所表示的化合物，或其药理学上可接受的盐的医药组合物。此外，本发明的医药组合物可用作治疗或预防由心脏神经的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的药物。【选择图】无

  公开号：

  JP2016094407A
• 作为产物：
  描述：

  咪唑并[1.2-b]吡嗪-3-甲酸乙酯 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to obtain ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate 14b (480 mg, yield 87.6%) as a yellow oil的产率得到ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  METHODS OF USING PHTHALAZINONE KETONE DERIVATIVES

  摘要：

  本文描述了由公式（I）表示的邻苯二酮衍生物，其制备方法，含有该衍生物的制药组合物，其作为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的用途以及其癌症治疗方法。

  公开号：

  US20160151367A1

文献信息

• PHTHALAZINONE KETONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20130131068A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  A phthalazinone ketone derivative as represented by formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use thereof as a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor, and a cancer treatment method thereof are described.

  一种以化学式(I)表示的邻苯二氮酮酮衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物，其作为聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂的用途，以及其癌症治疗方法被描述。
• α-取代甘氨酰胺衍生物
  申请人：橘生药品工业株式会社

  公开号：CN105263901B

  公开（公告）日：2017-06-23

  本发明提供了：新型α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐；包含所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐的药物组合物；以及所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐用于药用目的的用途。本发明提供了具有TRPM8抑制活性并由通式(I)表示的化合物：其中A1表示C6‑10芳基等，A2表示C6‑10芳基等，X表示CH等，Y表示‑CR1R2‑等，R1和R2独立地表示氢原子等，R3和R4独立地表示卤素原子等，n是1或2]，或其可药用盐。本发明的化合物(I)可用作与传入神经元兴奋过度或损失相关的疾病或症状的治疗或预防药。
• 新規なＴＲＰＭ８阻害薬
  申请人：キッセイ薬品工業株式会社

  公开号：JP2016094407A

  公开（公告）日：2016-05-26

  【課題】 本発明は、新規なα−置換グリシンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物およびその医薬用途を提供することを課題とする。【解決手段】 本発明は、TRPM8阻害作用を有する一般式（Ｉ）【化】 〔式中、Ａ１はＣ６−１０アリール等であり、Ａ２はＣ６−１０アリール等であり、Ｘは、ＣＨ等であり、Ｙは、−ＣＲ１Ｒ２−等であり、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素原子等であり、Ｒ３およびＲ４は、独立して、ハロゲン原子等であり、ｎは、１または２である〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物を提供するものである。さらに、本発明の医薬組成物は、求心性神経の過剰興奮または障害に起因する疾患または症状の治療または予防薬として利用できる。【選択図】なし

  【课题】本发明旨在提供一种新型的α-取代甘氨酸酰胺诱导剂，或含有其药理学上可接受的盐的医药组合物及其医药用途。 【解决方案】本发明提供了一种含有具有TRPM8阻断作用的通用式（I）〔式中，A1是C6-10芳基等，A2是C6-10芳基等，X是CH等，Y是-CR1R2-等，R1和R2是独立的水原子等，R3和R4是独立的卤素原子等，n是1或2〕所表示的化合物，或其药理学上可接受的盐的医药组合物。此外，本发明的医药组合物可用作治疗或预防由心脏神经的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的药物。【选择图】无
• METHODS OF USING PHTHALAZINONE KETONE DERIVATIVES
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20160151367A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  A phthalazinone ketone derivative as represented by formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use thereof as a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor, and a cancer treatment method thereof are described.

  本文描述了由公式（I）表示的邻苯二酮衍生物，其制备方法，含有该衍生物的制药组合物，其作为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的用途以及其癌症治疗方法。
• ALPHA-SUBSTITUTED GLYCINEAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2995611B1

  公开（公告）日：2017-10-11