ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate | 1286753-85-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• 英文别名: 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid ethyl ester；Ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• CAS: 1286753-85-2
• 化学式: C₉H₁₃N₃O₂
• 分子量: 195.221
• InChiKey: PUSQIDJRNISKAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 7-acetyl-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  新規なＴＲＰＭ８阻害薬

  摘要：

  【课题】本发明旨在提供一种新型的α-取代甘氨酸酰胺诱导剂，或含有其药理学上可接受的盐的医药组合物及其医药用途。 【解决方案】本发明提供了一种含有具有TRPM8阻断作用的通用式（I）〔式中，A1是C6-10芳基等，A2是C6-10芳基等，X是CH等，Y是-CR1R2-等，R1和R2是独立的水原子等，R3和R4是独立的卤素原子等，n是1或2〕所表示的化合物，或其药理学上可接受的盐的医药组合物。此外，本发明的医药组合物可用作治疗或预防由心脏神经的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的药物。【选择图】无

  公开号：

  JP2016094407A
• 作为产物：
  描述：

  咪唑并[1.2-b]吡嗪-3-甲酸乙酯 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to obtain ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate 14b (480 mg, yield 87.6%) as a yellow oil的产率得到ethyl 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  METHODS OF USING PHTHALAZINONE KETONE DERIVATIVES

  摘要：

  本文描述了由公式（I）表示的邻苯二酮衍生物，其制备方法，含有该衍生物的制药组合物，其作为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的用途以及其癌症治疗方法。

  公开号：

  US20160151367A1

文献信息

• alpha-SUBSTITUTED GLYCINAMIDE DERIVATIVE
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160115119A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  The present invention is to provide a novel α-substituted glycinamide derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a pharmaceutical use thereof. The present invention provides a compound represented by the general formula (I), which has TRPM8 inhibitory effects: [wherein A 1 represents a C 6-10 aryl and the like, A 2 represents a C 6-10 aryl and the like, X represents CH and the like, Y represents —CR 1 R 2 — and the like, R 1 and R 2 independently represent a hydrogen atom and the like, R 3 and R 4 independently represent a halogen atom and the like, n is 1 or 2], or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the compound (I) of the present invention can be used as an agent for treating or preventing diseases or symptoms caused by hyperexcitability or disorder of afferent neurons.

  本发明旨在提供一种新型的α-取代甘氨酰胺衍生物，或其药用可接受的盐，包含该衍生物的药物组合物，以及该衍生物的医药用途。 本发明提供了一种由通用公式（I）表示的化合物，该化合物具有TRPM8抑制效果： [其中A1代表C6-10芳基等，A2代表C6-10芳基等，X代表CH等，Y代表—CR1R2—等，R1和R2独立代表氢原子等，R3和R4独立代表卤素原子等，n为1或2]，或其药用可接受的盐。此外，本发明的化合物（I）可作为治疗或预防由于传入神经元的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的药物。
• PHTHALAZINONE KETONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20130131068A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  A phthalazinone ketone derivative as represented by formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use thereof as a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor, and a cancer treatment method thereof are described.

  一种以化学式(I)表示的邻苯二氮酮酮衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物，其作为聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂的用途，以及其癌症治疗方法被描述。
• α-取代甘氨酰胺衍生物
  申请人：橘生药品工业株式会社

  公开号：CN105263901B

  公开（公告）日：2017-06-23

  本发明提供了：新型α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐；包含所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐的药物组合物；以及所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐用于药用目的的用途。本发明提供了具有TRPM8抑制活性并由通式(I)表示的化合物：其中A1表示C6‑10芳基等，A2表示C6‑10芳基等，X表示CH等，Y表示‑CR1R2‑等，R1和R2独立地表示氢原子等，R3和R4独立地表示卤素原子等，n是1或2]，或其可药用盐。本发明的化合物(I)可用作与传入神经元兴奋过度或损失相关的疾病或症状的治疗或预防药。
• 长效二肽基肽酶-IV抑制剂、用途及其中间体 的制备方法
  申请人：四川科伦药物研究院有限公司

  公开号：CN106478631B

  公开（公告）日：2019-04-05

  本发明涉及长效二肽基肽酶‑IV抑制剂、用途及其中间体的制备方法，具体地，本发明涉及以下通式（1）所示的化合物及其制备方法、所述化合物在治疗和预防包括糖尿病、尤其是II型糖尿病的DPP‑4相关疾病中的应用，以及含有所述通式(1)化合物的药物组合物和药物制剂，通式中各符号的定义与说明书中的相同。
• ALPHA-SUBSTITUTED GLYCINEAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2995611B1

  公开（公告）日：2017-10-11