N-(5-hexynoyl)-glycine | 1186293-73-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(5-hexynoyl)-glycine
• 英文别名: N-hex-5-ynoyl-Gly-OH；2-(Hex-5-ynamido)acetic acid；2-(hex-5-ynoylamino)acetic acid
• CAS: 1186293-73-1
• 化学式: C₈H₁₁NO₃
• 分子量: 169.18
• InChiKey: CEHHKNLENUSEAD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-hexynoyl)-glycine 在 4-二甲氨基吡啶 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 106.5h， 生成 N-[(N-hex-5-ynoyl)-Gly-Pro-Argω,ω(bis-Boc)]-7-amino-4-azidomethylcoumarin
  参考文献：
  名称：

  A macrocyclic coumarin-containing tripeptide via CuAAC chemistry

  摘要：

  进行了一项铜催化的环化反应，以获得一种含有香豆素的环状三肽，用于凝血酶活性测定。

  DOI：

  10.1039/b906762k
• 作为产物：
  描述：

  5-己炔酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 水 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 N-(5-hexynoyl)-glycine
  参考文献：
  名称：

  A macrocyclic coumarin-containing tripeptide via CuAAC chemistry

  摘要：

  进行了一项铜催化的环化反应，以获得一种含有香豆素的环状三肽，用于凝血酶活性测定。

  DOI：

  10.1039/b906762k

文献信息

• Click-Chemistry-Derived Tetracycline-Amino Acid Conjugates Exhibiting Exceptional Potency and Exclusive Recognition of the Reverse Tet Repressor
  作者：Igor Usai、Marcus Krueger、Jürgen Einsiedel、Wolfgang Hillen、Peter Gmeiner

  DOI：10.1002/cbic.200900710

  日期：2010.3.22

  TetRis: Applying click chemistry, a series of doxycycline–amino acid conjugates was synthesized. The C‐terminally linked phenylalanine derivative emerged as a highly selective effector for the reverse phenotype revTetR(B), and did not activate TetR. Interestingly, the test compound proved to be almost devoid of any antibacterial activity; which will be highly beneficial for future applications to control

  TetRis：应用点击化学，合成了一系列强力霉素-氨基酸共轭物。C端连接的苯丙氨酸衍生物作为反向表型revTetR（B）的高度选择性效应子出现，并且没有激活TetR。有趣的是，被测化合物几乎没有任何抗菌活性。这对于控制细菌系统中基因表达的未来应用将是非常有益的。
• [EN] PACLITAXEL-LIPID-POLYSACCHARIDE DUAL-TYPE CONJUGATE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉ DE TYPE DOUBLE DE PACLITAXEL-LIPIDE-POLYSACCHARIDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 紫杉烷-脂类-多聚糖双型偶联体、其制备方法及用途
  申请人：SANTOLECAN PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2019242691A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  提供一种涉及通式I的紫杉烷-脂类-多聚糖双型偶联体、其制备方法、用途以及包含其的药物组合物。还涉及用于制备紫杉烷-脂类-多聚糖双型偶联体的一系列中间体、其制备方法，以及其作为药物递送载体的用途。
• TAXANE-LIPID-POLYSACCHARIDE DUAL CONJUGATES, PREPARATION METHODS THEREOF AND USES THEREOF
  申请人：Santolecan Pharmaceuticals LLC

  公开号：US20210228530A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  The present invention pertains to a group of taxane-lipid-polysaccharide dual conjugates of the Formula I, a process for the preparation thereof, uses thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same. The invention also relates to a series of intermediates for the preparation of taxane-lipid-polysaccharide dual conjugates, a process for their preparation, and their use as drug delivery vehicles.
• A macrocyclic coumarin-containing tripeptide via CuAAC chemistry
  作者：Sander S. van Berkel、Bas van der Lee、Floris L. van Delft、Floris P. J. T. Rutjes

  DOI：10.1039/b906762k

  日期：——

  A Cu-catalysed macrocyclisation was performed to obtain a macrocyclic coumarin-containing tripeptide for use in thrombin activity measurements.

  进行了一项铜催化的环化反应，以获得一种含有香豆素的环状三肽，用于凝血酶活性测定。