5-(2,4,5-triphenylimidazole-1-yl)pentyl-thioacetic acid | 142217-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(2,4,5-triphenylimidazole-1-yl)pentyl-thioacetic acid
• 英文别名: 2-[5-(2,4,5-Triphenylimidazol-1-yl)pentylsulfanyl]acetic acid
• CAS: 142217-48-9
• 化学式: C₂₈H₂₈N₂O₂S
• 分子量: 456.609
• InChiKey: KFCFAENOYKQCBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(5-bromopentyl)-2,4,5-triphenyl-imidazole 、 巯基乙酸 生成 5-(2,4,5-triphenylimidazole-1-yl)pentyl-thioacetic acid
  参考文献：
  名称：

  CoA-IT and PAF inhibitors

  摘要：

  无需辅酶A的转酰基酶在释放游离花生四烯酸、产生花生四烯酸代谢产物和血小板活化因子时起作用。阻断该酶会抑制这些炎症介质的产生，在广泛的过敏和炎症性疾病和障碍中具有治疗效用。本文描述的化合物可以抑制CoA-IT的作用，因此在治疗由此引起的疾病状态中是有用的。

  公开号：

  US05648373A1

文献信息

• SUBSTITUTED IMIDAZOLES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0550502A1

  公开（公告）日：1993-07-14
• CoA-IT AND PAF INHIBITORS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0626969B1

  公开（公告）日：2000-05-24
• US5648373A
  申请人：——

  公开号：US5648373A

  公开（公告）日：1997-07-15
• US5663053A
  申请人：——

  公开号：US5663053A

  公开（公告）日：1997-09-02
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOLES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：WO1992004330A1

  公开（公告）日：1992-03-19

  (EN) Substituted 4,5-diaryl-1-carboxyalkylimidazoles, of structure (I), in which each group Ar is the same or different and is optionally substituted phenyl or optionally substituted heteroaryl or, when both groups Ar are phenyl they can be linked by a bond; R is hydrogen, alkyl, alkoxy, alkyl, optionally substituted phenyl, phenyl alkyl in which the phenyl group is optionally substituted, alkylCHO or alkylCH(OR1)(OR2) in which each group R1 and R2 is alkyl, or together form an ethane 1,2-diyl or propane 1,3-diyl group; n is 2 to 6 and m is 0 to 6; R3, R4, R5 and R6 are the same or different and are each hydrogen or alkyl; AB is a bond, -C=C-, -CH=CH-, S, O, SPh or OPh; and X is CO2H or a group hydrolysable to CO2H, 5-tetrazolyl, SO3H, P(O)(OR)2, P(O)(OH)2, or P(O)(R)(OR) in which R is hydrogen or alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, inter alia, in the treatment of cardiovascular disorders.(FR) On décrit des 4,5-diaryle-1-carboxyalkylimidazoles substitués, de structure (I), dans lesquels chaque groupe AR est identique ou différent et représente phényle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué ou, lorsque les deux groupes AR représentent phényle, ils peuvent être rattachés par une liaison; R représente hydrogène, alkyle, alcoxy, alkyle phényle éventuellement substitué, phényle alkyle dans lequel le groupe phényle est éventuellement substitué, alkyle CHO ou alkyle CH(OR1) (OR2) dans lequel chaque groupe R1 et R2 représente alkyle ou ces deux groupes forment ensemble un groupe éthane 1,2-diyle ou propane 1,3-diyle; n vaut de 2 à 6 et m vaut de 0 à 6; R3, R4, R5 et R6 sont identiques ou différents et représentent chacun hydrogène ou alkyle; AB représente une liaison, -C=C-, -C=CH-, S, O, SPh ou OPh; et X représente CO2H ou un groupe hydrolysable en CO2H, S-tétrazolyle, SO3H, P(O)(OR)2, P(O)(OH)2 ou P(O)(R)(OR) dans lequel R représente hydrogène ou alkyle, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. On décrit aussi des procédés pour leur préparation, des compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leur utilisation thérapeutique, entre autres, dans le traitement de troubles cardiovasculaires.