(3′-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl)methanamine | 946714-18-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3′-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl)methanamine
• 英文别名: 2-[3’-(trifluoromethyl)phenyl]benzylamine；[2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methanamine
• CAS: 946714-18-7
• 化学式: C₁₄H₁₂F₃N
• 分子量: 251.251
• InChiKey: HELJHEYXZQTZDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3′-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl)methanamine 在 叔丁基过氧化氢 作用下， 以 水 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以31%的产率得到1-(trifluoromethyl)-9H-fluoren-9-one
  参考文献：
  名称：

  通过无金属 TBHP 促进的 2-（氨基甲基）联苯氧化环化合成高度取代的芴酮。在诺比隆全合成中的应用

  摘要：

  通过不含金属和添加剂的 TBHP 促进的易于获得的N-甲基-2-(氨甲基)联苯和 2-(氨甲基)联苯的交叉脱氢偶联 (CDC)，可以轻松制备高度取代的芴酮，收率基本上相当到良好。该方法与多种官能团（甲氧基、氰基、硝基、氯以及苯酚的 SEM 和 TBS 保护基团）兼容，并进一步用于天然产物诺比隆的首次全合成。

  DOI：

  10.3762/bjoc.17.181
• 作为产物：
  描述：

  3-(三氟甲基)苯硼酸 在 aluminum (III) chloride 、 lithium aluminium tetrahydride 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (3′-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  通过无金属 TBHP 促进的 2-（氨基甲基）联苯氧化环化合成高度取代的芴酮。在诺比隆全合成中的应用

  摘要：

  通过不含金属和添加剂的 TBHP 促进的易于获得的N-甲基-2-(氨甲基)联苯和 2-(氨甲基)联苯的交叉脱氢偶联 (CDC)，可以轻松制备高度取代的芴酮，收率基本上相当到良好。该方法与多种官能团（甲氧基、氰基、硝基、氯以及苯酚的 SEM 和 TBS 保护基团）兼容，并进一步用于天然产物诺比隆的首次全合成。

  DOI：

  10.3762/bjoc.17.181

文献信息

• NAPHTHYRIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT, AMELIORATION OR PREVENTION OF A VIRAL DISEASE
  申请人：Savira pharmaceuticals GmbH

  公开号：US20140194432A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  The present invention relates to a compound having the general formula (V), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, codrug, cocrystal, prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.

  本发明涉及具有通式（V）的化合物，可选地以药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、共药、共晶、前药、互变异构体、外消旋体、对映体或它们的混合物的形式存在，这些化合物在治疗、改善或预防病毒性疾病方面是有用的。此外，还披露了特定的联合疗法。
• Substituted naphthyridines for the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
  申请人：Savira pharmaceuticals GmbH

  公开号：US09199987B2

  公开（公告）日：2015-12-01

  The present invention relates to a compound having the general formula (V), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, codrug, cocrystal, prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.

  本发明涉及一种具有一般式（V）的化合物，可选地以药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶形、共药、共晶、前药、互变异构体、外消旋体、对映体或其混合物的形式存在，其在治疗、缓解或预防病毒性疾病方面具有用途。此外，还披露了特定的联合治疗方案。
• A new transient directing group diethoxyethyl-<scp>l</scp>-proline facilitates <i>ortho</i>-arylation of aryl-amines/-amino acids <i>via</i> Pd-catalyzed C(sp²)–H activation
  作者：Subhashree S. Panda、Nagendra K. Sharma

  DOI：10.1039/d2ob02145e

  日期：——

  report describes a new synthetic methodology for the ortho-arylation of arylamines and α-aromatic amino acids (phenylglycine and phenylalanine) through a Pd-catalyzed C(sp2)–H activation using the synthetic transient directing group diethoxyethyl-L-proline (DEP). A catalytic amount of diethoxyethyl-L-proline is sufficient to form mono-arylated arylamines as the major products using aryliodides. This

  单邻芳基化芳基胺是各种天然产物的成分，但它们的合成具有挑战性。本报告描述了一种新的合成方法，用于芳基胺和 α-芳香族氨基酸（苯甘氨酸和苯丙氨酸）的邻位芳基化，通过 Pd 催化的 C(sp 2 ) -H 活化，使用合成的瞬时导向基团二乙氧基乙基-L-脯氨酸 (环保局）。催化量的二乙氧基乙基-L-脯氨酸足以形成单芳基化芳基胺作为使用芳基碘化物的主要产物。该方法可用于合成各种联苯胺和新型拟肽。
• Naphthyridinone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
  申请人：Savira pharmaceuticals GmbH

  公开号：US20170290834A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  The present invention relates to a compound having the general formula (V), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, codrug, cocrystal, prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.
• US9199987B2
  申请人：——

  公开号：US9199987B2

  公开（公告）日：2015-12-01