4-amino-1-(4-[4-fluorophenyl]-4-oxobutyl)piperidine | 58083-16-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-amino-1-(4-[4-fluorophenyl]-4-oxobutyl)piperidine
• 英文别名: 4-(4-aminopiperidin-1-yl)-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one
• CAS: 58083-16-2
• 化学式: C₁₅H₂₁FN₂O
• 分子量: 264.343
• InChiKey: MOWVTUCHECYCCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Thenoyl-2-isocyanat 、 4-amino-1-(4-[4-fluorophenyl]-4-oxobutyl)piperidine 以 苯 为溶剂， 生成 1-{1-(4-[4-Fluorophenyl]-4-oxobutyl)piperid-4-yl}-3-[2-thienoyl]urea
  参考文献：
  名称：

  降压脲基哌啶。

  摘要：

  报道了一系列1-芳烷基-4-脲基哌啶的合成。这些化合物与吲哚胺为例的苯甲酰氨基哌啶有关。一些脲基哌啶比其苯甲酰氨基哌啶具有更强的抗高血压药。两个例子，1-（2-thenoyl）-3- [1- [2-（3-吲哚基）乙基]哌啶-4-基]脲和1-（2-thenoyl）-3- [1- [4- （4-氟苯基）-4-氧代丁基]哌啶-4-基]脲（19和58）成为本系列中最有效的降压药。

  DOI：

  10.1021/jm00182a009

文献信息

• Piperidino ureas and thioureas
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04199590A1

  公开（公告）日：1980-04-22

  Compounds of formula ##STR1## in which hal represents halogen; R represents hydrogen or lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms; R.sup.2 represents a subsituted or unsubstituted monocyclic heterocyclic group; and X represents oxygen or sulphur; or a pharmaceutically acceptable acid addition or quaternary ammonium salt thereof, are disclosed which have hypotensive and/or antihypertensive activity.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为##STR1## 其中hal代表卤素; R代表氢或具有1至6个碳原子的低级烷基; R.sup.2代表取代或未取代的单环杂环基团; X代表氧或硫;或其药学上可接受的酸加合物或季铵盐，其具有降压和/或抗高血压活性。
• ARCHIBALD J. L.; BEARDSLEY D. R.; BISSET G. M.; FAIRBROTHER P.; JACKSON J+, J. MED. CHEM., 1980, 23, NO 8, 857-861
  作者：ARCHIBALD J. L.、 BEARDSLEY D. R.、 BISSET G. M.、 FAIRBROTHER P.、 JACKSON J+

  DOI：——

  日期：——
• US4199590A
  申请人：——

  公开号：US4199590A

  公开（公告）日：1980-04-22
• Antihypertensive ureidopiperidines
  作者：J. L. Archibald、D. R. Beardsley、G. M. F. Bisset、P. Fairbrother、J. L. Jackson、A. Opalko、T. J. Ward

  DOI：10.1021/jm00182a009

  日期：1980.8

  These compounds are related to the benzamidopiperidines exemplified by indoramin. Some of the ureidopiperidines are more potent antihypertensive agents than their benzamidopiperidine counterparts. Two examples, 1-(2-thenoyl)-3-[1-[2-(3-indolyl)ethyl]piperid-4-yl]urea and 1-(2-thenoyl)-3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]piperid-4-yl]urea (19 and 58), emerged as the most potent antihypertensive agents

  报道了一系列1-芳烷基-4-脲基哌啶的合成。这些化合物与吲哚胺为例的苯甲酰氨基哌啶有关。一些脲基哌啶比其苯甲酰氨基哌啶具有更强的抗高血压药。两个例子，1-（2-thenoyl）-3- [1- [2-（3-吲哚基）乙基]哌啶-4-基]脲和1-（2-thenoyl）-3- [1- [4- （4-氟苯基）-4-氧代丁基]哌啶-4-基]脲（19和58）成为本系列中最有效的降压药。