5-(Pyrrolidin-1-yl)nicotinic acid | 107946-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(Pyrrolidin-1-yl)nicotinic acid
• 英文别名: 5-pyrrolidin-1-ylpyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 107946-76-9
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₂
• 分子量: 192.21
• InChiKey: UGWSMWOVLUKDAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(Pyrrolidin-1-yl)nicotinic acid 在 氯化铵 、 1-羟基苯并三唑 、 caesium carbonate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 tert-butyl N-[(3-fluoro-1-bicyclo[1.1.1]pentanyl)methyl]-N-[[2-[[3-(5-pyrrolidin-1-ylpyridin-3-yl)-1,2,4-triazol-1-yl]methyl]imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl]methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  METTL3抑制剂化合物及其药物组合物和应用

  摘要：

  本发明提供如下式I，或式I’、或式I”所示的化合物，这三种化合物的互变异构体、立体异构体、或药学上可接受的盐作为METTL3抑制剂的用途。所述化合物对METTL3/METTL14及AML相关细胞系具有良好的调节和抑制作用。在酶和细胞活性方面，相较于现有技术中公开的化合物有明显优势(在同一Assay下，本发明的化合物酶和细胞活性相对于现有技术中的类似化合物显著提高)。因此，本发明提供的化合物可用于治疗与METTL3/METTL14甲基转移酶活性相关的病症和疾病。此外，本发明化合物的制备方法简单，具有良好的应用前景。#imgabs0#

  公开号：

  CN117720533A
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 5-溴烟酸甲酯 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以70.5 %的产率得到5-(Pyrrolidin-1-yl)nicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  METTL3抑制剂化合物及其药物组合物和应用

  摘要：

  本发明提供如下式I，或式I’、或式I”所示的化合物，这三种化合物的互变异构体、立体异构体、或药学上可接受的盐作为METTL3抑制剂的用途。所述化合物对METTL3/METTL14及AML相关细胞系具有良好的调节和抑制作用。在酶和细胞活性方面，相较于现有技术中公开的化合物有明显优势(在同一Assay下，本发明的化合物酶和细胞活性相对于现有技术中的类似化合物显著提高)。因此，本发明提供的化合物可用于治疗与METTL3/METTL14甲基转移酶活性相关的病症和疾病。此外，本发明化合物的制备方法简单，具有良好的应用前景。#imgabs0#

  公开号：

  CN117720533A

文献信息

• Monoacylglycerol Lipase Modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200102311A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Bridged compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, bipolar disorder), cancers and eye conditions. wherein R 2 , R 3 R 4 , R 5 and R 6 are defined herein.

  桥接化合物，其结构式为(I)和(II)，包含它们的药物组合物，制造它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、障碍和状况的方法，如与疼痛、精神障碍、神经障碍（包括但不限于重性抑郁障碍、难治性抑郁、焦虑性抑郁、双相情感障碍）、癌症和眼科疾病相关的方法。 其中R2、R3、R4、R5和R6的定义如下。
• MONOACYLGLYCEROL LIPASE MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP3856179A1

  公开（公告）日：2021-08-04
• [EN] HETEROCYCLIC CYTOKINE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE CYTOKINE HETEROCYCLIQUES
  申请人：KEMIA INC

  公开号：WO2007075896A2

  公开（公告）日：2007-07-05

  [EN] The present invention provides low molecular weight compounds useful as cytokine inhibitors, and compositions thereof. In particular, compounds of the invention are useful as anti-inflammatory, anti-pain or anti-cancer agents. There are further provided methods for the preparation of such agents and their use in preventing or treating conditions mediated by cytokines.
  [FR] La présente invention concerne des composés de faible poids moléculaire utiles en tant qu'inhibiteurs de cytokine, et des compositions de ceux-ci. En particulier, les composés de l'invention sont utiles en tant qu'agents anti-inflammatoires, antidouleur ou anticancéreux. La présente invention concerne en outre des procédés pour la préparation de tels agents et leur utilisation dans la prévention ou le traitement de pathologies véhiculées par des cytokines.
• [EN] MONOACYLGLYCEROL LIPASE MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LA MONOACYLGLYCÉROL LIPASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020065614A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Bridged compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, bipolar disorder), cancers and eye conditions. and; wherein R2, R3 R4, R5 and R6 are defined herein.