5-bromo-6-(2-furyl)-3-nitropyridin-2-amine | 868360-38-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 5-bromo-6-(2-furyl)-3-nitropyridin-2-amine
• 英文别名: 5-bromo-6-(furan-2-yl)-3-nitropyridin-2-amine
• CAS: 868360-38-7
• 化学式: C₉H₆BrN₃O₃
• 分子量: 284.069
• InChiKey: PKSARENJMKDFQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  97.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-6-(2-furyl)-3-nitropyridin-2-amine 、 4-吡啶硼酸频哪醇酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以52%的产率得到2-(2-furyl)-5-nitro-3,4'-bipyridin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONDENSED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS A28 ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DERIVES DE PYRIDINE CONDENSES UTILES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'ADENOSINE A28

  摘要：

  本发明涉及由式(I)表示的A2B腺苷受体的新拮抗剂。这些化合物对于治疗患有病理状况或疾病，可通过拮抗A2B腺苷受体来改善的主体是有用的，例如哮喘、支气管痉挛、过敏性疾病、高血压、动脉粥样硬化、再灌注损伤、心肌缺血、视网膜病变、炎症、胃肠道疾病、细胞增殖障碍、糖尿病和/或自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2005100353A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(2-furyl)-3-nitropyridin-2-amine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 0.67h， 以22%的产率得到5-bromo-6-(2-furyl)-3-nitropyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONDENSED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS A28 ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DERIVES DE PYRIDINE CONDENSES UTILES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'ADENOSINE A28

  摘要：

  本发明涉及由式(I)表示的A2B腺苷受体的新拮抗剂。这些化合物对于治疗患有病理状况或疾病，可通过拮抗A2B腺苷受体来改善的主体是有用的，例如哮喘、支气管痉挛、过敏性疾病、高血压、动脉粥样硬化、再灌注损伤、心肌缺血、视网膜病变、炎症、胃肠道疾病、细胞增殖障碍、糖尿病和/或自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2005100353A1
• 作为试剂：
  描述：

  6-(2-furyl)-3-nitropyridin-2-amine 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 在 氩 、 crude mixture 、 acetonitrile-water 、 5-bromo-6-(2-furyl)-3-nitropyridin-2-amine 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.67h， 以to give the title compound (Intermediate 8) (0.05 g, 22%)的产率得到5-bromo-6-(2-furyl)-3-nitropyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Condensed Pyridine Derivatives Useful as A2B Adenosine Receptor Antagonists

  摘要：

  本文披露了由公式（I）表示的A2B腺苷受体的新拮抗剂，以及它们的制备过程，包含它们的制药组合物和用作A2B腺苷受体拮抗剂的治疗用途。

  公开号：

  US20090023763A1

文献信息

• CONDENSED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS A28 ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Almirall Prodesfarma, S.A.

  公开号：EP1735310A1

  公开（公告）日：2006-12-27