4-amino-2-methanesulfonylthiazole-5-carboxylic acid methyl ester | 951804-64-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-amino-2-methanesulfonylthiazole-5-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 4-amino-2-(methylsulphonyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate；methyl 4-amino-2-(methylsulfonyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate；Methyl 4-amino-2-(methylsulfonyl)thiazole-5-carboxylate；methyl 4-amino-2-methylsulfonyl-1,3-thiazole-5-carboxylate
• CAS: 951804-64-1
• 化学式: C₆H₈N₂O₄S₂
• 分子量: 236.273
• InChiKey: ULZQIFHFOYQYKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  136
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-2-methanesulfonylthiazole-5-carboxylic acid methyl ester 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 4-氨基-5-噻唑甲酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDRO-IMINOISOINDOLE DERIVATIVES

  摘要：

  下列通式(1)所代表的化合物或其盐具有丝氨酸蛋白酶抑制活性，尤其对凝血因子VIIa有着卓越的抑制活性。该化合物或其盐可作为治疗和/或预防与血栓形成相关的疾病的药物。【其中，R1代表氢，R2代表可选取代的苯基等，R3代表可选取代的C6-10芳基等】。

  公开号：

  US20090270433A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2-(甲巯基)-5-噻吩甲酸 在 Oxone 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以43%的产率得到4-amino-2-methanesulfonylthiazole-5-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO-, PYRAZOLOPYRAZINES AND IMIDAZOTRIAZINES AND THEIR USE

  摘要：

  该发明涉及取代咪唑-、吡唑基咪唑啉和咪唑三嗪，以及其制备方法，以及它们用于制造用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是血液疾病，最好是白细胞减少症和中性粒细胞减少症。

  公开号：

  US20110053929A1

文献信息

• Triazolone derivatives
  申请人：Clark Richard

  公开号：US20080015199A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  A Compound represented by the following general formula (1), salts thereof or hydrates of the foregoing is a novel compound useful for treatment and/or prevention of diseases associated with thrombus formation, and which is safer with suitable physicochemical stability. [wherein R 1a , R 1b , R 1c and R 1d each independently represent hydrogen, etc.; R 2 represents optionally substituted phenyl, etc.; R 3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.; and Z 1 and Z 2 each independently represent hydrogen]

  以下一般式（1）表示的化合物，其盐或上述化合物的水合物是一种新型化合物，可用于治疗和/或预防与血栓形成相关的疾病，并且具有适当的物理化学稳定性，更安全。 [其中R1a，R1b，R1c和R1d分别独立表示氢等；R2表示可选择取代的苯基等；R3表示可选择取代的C6-10芳基等；Z1和Z2分别独立表示氢]
• SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIMIDINES AND TRIAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：Siegel Stephan

  公开号：US20100113441A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The invention relates to substituted imidazopyrimidines and triazolopyrimidines, to methods for the production thereof, and to the use of same for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially haematological diseases, preferably leucopenia and neutropenia.

  本发明涉及取代的咪唑[嘧啶]和三唑[嘧啶]，及其生产方法，以及用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是血液病，尤其是白血球减少症和粒细胞减少症的药物的应用。
• Substituted imidazopyrimidines and triazolopyrimidines
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：US08273752B2

  公开（公告）日：2012-09-25

  The invention relates to substituted imidazo- and triazolopyrimidines and processes for their preparation, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of haematological disorders, preferably of leucopenias and neutropenias.

  本发明涉及取代的咪唑和三唑嘧啶及其制备过程，以及它们用于制造治疗和/或预防疾病的药物，特别是血液学疾病，优选为白细胞减少症和中性粒细胞减少症。
• 2,3-dihydro-iminoisoindole derivatives
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US07807690B2

  公开（公告）日：2010-10-05

  A compound represented by the following general formula (1), or a salt thereof has serine protease inhibiting activity, and particularly excellent inhibiting activity against clotting factor VIIa. This compound or a salt thereof is useful as therapeutic and/or prophylactic agents for diseases associated with thrombus formation. [wherein R1 represents hydrogen, R2 represents optionally substituted phenyl, etc., R3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.].

  以下一般式（1）所代表的化合物或其盐具有丝氨酸蛋白酶抑制活性，特别是对凝血因子VIIa具有优异的抑制活性。该化合物或其盐可用作治疗和/或预防与血栓形成相关的疾病的药物。[其中R1代表氢，R2代表可选取代的苯基等，R3代表可选取代的C6-10芳基等]。
• Imidazo-, pyrazolopyrazines and imidazotriazines and their use
  申请人：Siegel Stephan

  公开号：US08476267B2

  公开（公告）日：2013-07-02

  The invention relates to substituted imidazo-, pyrazolopyrazines and imidazotriazines and processes for their preparation, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of hematological disorders, preferably of leukopenias and neutropenias.

  该发明涉及取代的咪唑啉、吡唑吡嗪和咪唑三嗪以及其制备方法，以及它们用于制造药物以治疗和/或预防疾病，特别是血液系统疾病，最好是白细胞减少症和中性粒细胞减少症。