苯磺酸氯吡格雷 | 744256-69-7

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 苯磺酸氯吡格雷
• 英文名称: clopidogrel besylate
• 英文别名: clopidogrel benzenesulfonate；(S)-(+)-Clopidogrel besylate；benzenesulfonic acid;methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate
• CAS: 744256-69-7
• 化学式: C₆H₆O₃S*C₁₆H₁₆ClNO₂S
• 分子量: 480.005
• InChiKey: CUZIJKLLBDXNFV-RSAXXLAASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.61
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯磺酸氯吡格雷 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以95%的产率得到氯吡格雷
  参考文献：
  名称：

  一种高纯度氯吡格雷的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种高光学纯度氯吡格雷(式Ⅰ)的制备方法。首先通过将式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物在丙酮溶剂中，碱存在下反应，过滤除去不溶物，滤液加入硫酸析出结晶而得到光学纯度98％以上的氯吡格雷硫酸氢盐(式Ⅳ)；将氯吡格雷硫酸氢盐在二氯甲烷和水中，用无机碱中和后得到氯吡格雷自由碱，再在醇类溶剂中与苯磺酸成盐，然后加入烷烃溶剂析出结晶而得到光学纯度99.9％以上的氯吡格雷苯磺酸盐(式Ⅴ)，即可用于药物制剂，又可在二氯甲烷和水中，用无机碱中和后而得到光学纯度99.9％以上的氯吡格雷自由碱，可供制备药学上可接受的盐并用于药物制剂。

  公开号：

  CN106928251B
• 作为产物：
  描述：

  4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]吡啶盐酸盐 在 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 苯磺酸氯吡格雷
  参考文献：
  名称：

  一种高纯度氯吡格雷的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种高光学纯度氯吡格雷(式Ⅰ)的制备方法。首先通过将式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物在丙酮溶剂中，碱存在下反应，过滤除去不溶物，滤液加入硫酸析出结晶而得到光学纯度98％以上的氯吡格雷硫酸氢盐(式Ⅳ)；将氯吡格雷硫酸氢盐在二氯甲烷和水中，用无机碱中和后得到氯吡格雷自由碱，再在醇类溶剂中与苯磺酸成盐，然后加入烷烃溶剂析出结晶而得到光学纯度99.9％以上的氯吡格雷苯磺酸盐(式Ⅴ)，即可用于药物制剂，又可在二氯甲烷和水中，用无机碱中和后而得到光学纯度99.9％以上的氯吡格雷自由碱，可供制备药学上可接受的盐并用于药物制剂。

  公开号：

  CN106928251B
• 作为试剂：
  描述：

  、 氯吡格雷 、 苯磺酸 在 苯磺酸氯吡格雷 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 14.0h， 以are obtained in crystalline form (99.82% pure according to HPLC)的产率得到苯磺酸氯吡格雷
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICAL FORMULATIONS COMPRISING CLOPIDOGREL

  摘要：

  将药物以药学可接受的载体形式熔融成为固态分散物，制成熔融颗粒，该熔融颗粒包括一种药学活性化合物，优选为氯吡格雷，至少一种载体材料，以及可选的药学可接受的辅料，并制备该熔融颗粒的方法。

  公开号：

  US20090270448A1

文献信息

• Pharmacologically Acceptable Salts of Clopidogrel
  申请人：Weber T. Beat

  公开号：US20070249660A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention relates to polymorphous forms of (+)-(S)-clopidogrel hydrogen bromide, described as polymorphous “form A”, polymorphous “form B”, polymorphous “form C”, polymorphous “form D”, polymorphous “form E”, and polymorphous “form F”, in addition to polymorphous forms of (+)-(S)-clopidogrel napsylate, that are described as polymorphous “form A” and polymorphous “form B” and differ in the X-ray powder diffraction diagrams (XRPD) thereof. The invention also relates to the salts clopidogrel besylate, clopidogrel tosylate and clopidogrel oxalate, and to methods for the production thereof.

  该发明涉及（+）-（S）-氢溴酸氯吡格雷的多晶形式，描述为多晶“形式A”、多晶“形式B”、多晶“形式C”、多晶“形式D”、多晶“形式E”和多晶“形式F”，以及（+）-（S）-氯吡格雷那普酸盐的多晶形式，描述为多晶“形式A”和多晶“形式B”，并在其X射线粉末衍射图中有所不同。该发明还涉及氯吡格雷苯磺酸盐、氯吡格雷对甲苯磺酸盐和氯吡格雷草酸盐的盐，以及其生产方法。
• Pharmaceutical formulations comprising clopidogrel
  申请人：Cimex Pharma AG

  公开号：EP1900358A1

  公开（公告）日：2008-03-19

  The formation of melt granulates comprising the drug clopidogrel of the following formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof markedly reduces degradation of clopidogrel and its salts on storage.

  含有药物氯吡格雷或其药用可接受的盐的熔融颗粒的形成显著减少了氯吡格雷及其盐在储存过程中的降解。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF DIFFERENT FORMS OF (S)-(+)-CLOPIDOGREL BESYLATE
  申请人：Lohray Braj Bhushan

  公开号：US20090221827A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Disclosed herein are the improved processes for the preparation of different forms of (S)-(+)-Clopidogrel besylate, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.

  本文揭示了改进的工艺，用于制备不同形式的(S)-(+)-贝索贝酯氯吡格雷，包括它们的药物组合物以及在医学中的应用。
• 一种制备苯磺酸氯吡格雷晶型Ⅲ的方法
  申请人：浙江车头制药股份有限公司

  公开号：CN104193762B

  公开（公告）日：2017-02-15

  本发明公开了一种制备苯磺酸氯吡格雷晶型Ⅲ的方法，包括：(a)将(S)‑(+)‑氯吡格雷碱溶解在酮类溶剂中；(b)使所得混合物降温，加入含水苯磺酸，搅拌反应；(c)蒸掉部分酮类溶剂至饱和状态，加入晶种，搅拌结晶或者蒸掉酮类溶剂，加入烃类溶剂，搅拌结晶；(d)过滤，洗涤，干燥得苯磺酸氯吡格雷晶型Ⅲ。本发明采用市场易得的含水苯磺酸来成盐，成本低廉，操作简单，制得的氯吡格雷晶型III纯度高，适于药用。
• [EN] HIGHLY PURE SALTS OF CLOPIDOGREL FREE OF GENOTOXIC IMPURITIES<br/>[FR] SELS TRÈS PURS DE CLOPIDOGREL EXEMPTS D'IMPURETÉS GÉNOTOXIQUES
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012123958A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to substantially pure salts of clopidogrel of Formula (I) substantially free from genotoxic impurities. (I) wherein (S) represents a suitable organic or inorganic acid, which forms a salt with clopidogrel having less acidity.

  本发明涉及公式（I）的基本纯度的氯吡格雷盐，基本不含致突变物质。其中（S）代表适当的有机或无机酸，与氯吡格雷形成盐，其酸度较低。