2-fluoro-5-methoxy-4-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)aniline | 1235491-98-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-fluoro-5-methoxy-4-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)aniline
• 英文别名: 2-fluoro-5-methoxy-4-(3-methyl-1,2,4-triazol-1-yl)aniline
• CAS: 1235491-98-1
• 化学式: C₁₀H₁₁FN₄O
• 分子量: 222.222
• InChiKey: RCISXFKQRZDVJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-5-methoxy-4-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)aniline 、 1,1′-硫代羰基二-2(1H)-吡啶酮 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以79%的产率得到1-(5-fluoro-4-isothiocyanato-2-methoxyphenyl)-3-methyl-1H-1,2,4-triazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION
  [FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À LA RÉDUCTION DE LA PRODUCTION DE BÉTA-AMYLOÏDES

  摘要：

  本公开提供了一系列化合物，其具有式(I)，能够减少β-淀粉样肽(β-AP)的产生，并可用于治疗阿尔茨海默病及其他受β-淀粉样肽(β-AP)产生影响的病症。其中，A为含有一至三个独立选自氮、氧和硫的杂原子的五元或六元杂芳香环；B选自苯基和吡啶基；D选自(II)；E选自C1-6烷基、C3-6环烷基、苄基、苯基以及含有一或两个氮原子的五元至六元杂芳香环。

  公开号：

  WO2010083141A1
• 作为产物：
  描述：

  1,5-二氟-2-甲氧基-4-硝基苯 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 2-fluoro-5-methoxy-4-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF ß-AMYLOID PRODUCTION
  [FR] COMPOSÉS DESTINÉS À LA RÉDUCTION DE LA PRODUCTION DE BETA-AMYLOÏDES

  摘要：

  本公开提供了一系列化合物的公式(I)，这些化合物调节β-淀粉样肽(β-AP)的产生，并在治疗阿尔茨海默病和其他受β-淀粉样肽(β-AP)产生影响的疾病中有用。

  公开号：

  WO2011014535A1

文献信息

• COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Boy Kenneth M.

  公开号：US20120028994A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

  本公开提供一系列公式(I)的化合物，可调节β-淀粉样肽（β-AP）的产生，并在治疗阿尔茨海默病和其他受β-淀粉样肽（β-AP）产生影响的疾病中有用。
• Bicyclic compounds for the reduction of beta-amyloid production
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08349880B2

  公开（公告）日：2013-01-08

  The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which reduce β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

  本公开提供了一系列式(I)的化合物，可减少β淀粉样肽（β-AP）的产生，并可用于治疗阿尔茨海默病和其他受β淀粉样肽（β-AP）产生影响的疾病。
• Compounds for the reduction of β-amyloid production
  申请人：Boy Kenneth M.

  公开号：US08486952B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

  本公开提供了一系列化合物的公式（I），其调节β-淀粉样肽（β-AP）的产生，并且在治疗阿尔茨海默病和其他受β-淀粉样肽（β-AP）产生影响的疾病中有用。
• Compounds for the reduction of beta-amyloid production
  申请人：Boy Kenneth M.

  公开号：US08637525B2

  公开（公告）日：2014-01-28

  The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

  本公开提供了一系列化合物的公式(I)，这些化合物调节β-淀粉样肽(β-AP)的产生，并且在治疗阿尔茨海默病和其他受β-淀粉样肽(β-AP)产生影响的疾病中有用。
• Bicyclic Compounds for the Reduction of Beta-Amyloid Production
  申请人：Marcin Lawrence R.

  公开号：US20110015175A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which reduce β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

  本公开提供了一系列化合物的公式（I），它们能够减少β-淀粉样肽（β-AP）的产生，并且在治疗阿尔茨海默病和其他受β-淀粉样肽（β-AP）产生影响的疾病方面非常有用。