N-Cbz-氮丙啶 | 25711-25-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-Cbz-氮丙啶
• 英文名称: benzyl aziridine-1-carboxylate
• 英文别名: N-benzyloxycarbonylaziridine
• CAS: 25711-25-5
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: PFXWAZGPFWJKBF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  282.6±19.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.242±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  | 室温 |

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Cbz-氮丙啶 在 potassium tert-butylate 、 四丁基碘化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 2.41h， 生成 tert-butyl 2-(2-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}ethyl)-5-biphenyl-4-yl-3-oxopentanoate
  参考文献：
  名称：

  WO2006/90235

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸苄酯 在 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-Cbz-氮丙啶
  参考文献：
  名称：

  通过高度对映选择性 [1,2]-Stevens 重排将氮丙啶生物催化一碳环扩展为氮杂环丁烷

  摘要：

  我们报道了氮丙啶的对映选择性单碳环扩张，以制造氮杂环丁烷，这是工程“卡宾转移酶”的一种全新活性。细胞色素 P450 BM3的实验室进化变体 P411-AzetS 不仅对 [1,2]-Stevens 重排发挥无与伦比的立体控制 (99:1 er)，而且还克服了氮丙啶叶立德的固有反应性、烯烃的螯合挤出、进行 [1,2]-Stevens 重排。通过控制高反应性氮丙啶叶立德中间体的命运，这些可进化生物催化剂促进了目前使用其他催化剂类别无法进行的转化。

  DOI：

  10.1021/jacs.2c00251

文献信息

• Barium complexes with crown-ether-functionalised amidinate and iminoanilide ligands for the hydrophosphination of vinylarenes
  作者：Erwann Le Coz、Hanieh Roueindeji、Thierry Roisnel、Vincent Dorcet、Jean-François Carpentier、Yann Sarazin

  DOI：10.1039/c9dt01512d

  日期：——

  The detailed multistep syntheses of two nitrogen-based sterically congested iminoanilidine and amidine proligands bearing a tethered 15-member aza-ether-crown macrocycle, namely I^Acrown}H and Amcrown}H, are reported. These proligands react with [BaN(SiMe2H)2}2·(thf)n] to generate the heteroleptic barium complexes [I^Acrown}BaN(SiMe2H)2] (5) and [Amcrown}BaN(SiMe2H)2] (6) in high yields. These

  据报道，带有氮系的15元氮杂-醚-冠状大环，即I ^ A冠} H和Am冠} H的两个基于氮的空间拥挤的亚氨基丙啶和and pro配体的详细的多步合成方法。这些配体与[Ba N（SiMe 2 H）2 } 2 ·（thf）n ]反应生成杂合钡络合物[I ^ A Crown } BaN（SiMe 2 H）2 ]（5）和[Am冠} BaN（SiMe 2 H）2 ]（6）高产。这些配合物表现出很高的配位数（分别为8和7），并通过轻度的Ba⋯H-Si相互作用而稳定。异常地为亲氧性元件，诸如钡，在脒基配体6仅η 1配位的。配合物5和6介导苯乙烯与伯（PhPH 2）和仲（HPPh 2）膦的分子间加氢磷酸化。在这些反应中，它们的催化性能优于其他钡预催化剂。在5催化的HPPh 2催化的苯乙烯氢磷酸化过程中，磷络合物[I ^ A Crown } BaPPh2 ]（ 7）可被截取并进行晶体学表征。
• [EN] CONJUGATED CHEMICAL INDUCERS OF DEGRADATION AND METHODS OF USE<br/>[FR] INDUCTEURS CHIMIQUES CONJUGUÉS DE DÉGRADATION ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2020086858A1

  公开（公告）日：2020-04-30

  The subject matter described herein is directed to antibody-CIDE conjugates (Ab-CIDEs), to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in treating diseases and conditions where targeted protein degradation is beneficial.

  本主题描述了针对抗体-CIDE偶联物（Ab-CIDEs），包含它们的药物组合物，以及它们在治疗那些靶向蛋白质降解有益的疾病和状况中的用途。
• Late-Stage Functionalization of Aromatic Acids with Aliphatic Aziridines: Direct Approach to Form β-Branched Arylethylamine Backbones
  作者：Kehan Zhou、Yan Zhu、Weitai Fan、Yujie Chen、Xu Xu、Jingyu Zhang、Yingsheng Zhao

  DOI：10.1021/acscatal.9b01347

  日期：2019.8.2

  an ortho-C(sp2) atom of aromatic acids with aliphatic aziridines to construct the β-arylethylamine skeleton via C–H activation has been developed. The reaction proceeded under mild conditions with great substrate scope. Meanwhile, the β-arylethylamine skeleton in drugs or bioactive compounds could be easily generated in a single step. A catalytic amount of cesium carbonate was crucial to realizing

  已开发出钯催化的羧酸定向的芳香族酸的邻位C（sp 2）原子与脂肪族氮丙啶的交叉偶联，以通过C–H活化来构建β-芳基乙胺骨架。反应在温和的条件下在较大的底物范围内进行。同时，药物或生物活性化合物中的β-芳基乙胺骨架很容易在一个步骤中生成。催化量的碳酸铯对于实现选择性β-芳基乙胺合成至关重要。
• [EN] CYCLOPENTYL GLUTARAMIDES AND THEIR USE AS NEUTRAL ENDOPEPTIDASE INHIBITORS<br/>[FR] GLUTARAMIDES CYCLOPENTYLE ET UTILISATION DE CES COMPOSES COMME INHIBITEURS D'ENDOPEPTIDASE NEUTRE (NEP)
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2004056787A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The invention relates to NEP inhibitors for treating cardiovascular disorders wherein R1 is C1-C6alkyl, C1-C6alkoxyC1-C3alkyl or C1-C6alkoxyC1-C6alkoxyC,-C3alkyl; R2 is hydrogen or C1-C6alkyl; L is an aromatic heterocyclic ring, optionally substituted with C,­ C6alkyl or halo; R3 is C1-C6alkyl optionally substituted by halo, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio, haloalkylthio or nitrile group, or R3 is phenyl or aromatic heterocyclyl each of which may be independently substituted by one or more alkyl, halo, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio, haloalkylthio or nitrile group; R4 and R5 are either both hydrogen, or one of R4 and R5 is hydrogen and the other is a biolabile ester-forming group that in the body of a patient is replaced by hydrogen; p is 0, 1 or 2; and q is 1 or 2.

  该发明涉及NEP抑制剂，用于治疗心血管疾病，其中R1为C1-C6烷基，C1-C6烷氧基C1-C3烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基，R2为氢或C1-C6烷基，L为芳香杂环环，可选择性地取代为C，C6烷基或卤素，R3为C1-C6烷基，可选择性地取代为卤素，烷氧基，卤代烷氧基，烷基硫醚，卤代烷基硫醚或腈基，或R3为苯基或芳香杂环基，每个基团可独立地取代为一个或多个烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷基硫醚，卤代烷基硫醚或腈基；R4和R5要么都是氢，要么R4和R5中的一个是氢，另一个是在患者体内被氢取代的生物易降解酯基团；p为0、1或2；q为1或2。
• Complexes and Ligands
  申请人：The General Hospital Corporation

  公开号：US20220025254A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  The present application provides ligands and fluorescent or luminescent complexes comprising these ligands.

  本申请提供了配体和包括这些配体的荧光或发光配合物。