N-methoxy-N-methylpyrazine-2-carboxamide 、
(2R,6S)-4-[6-({[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy}methyl)-2-chloro-3-fluorophenyl]-2,6-dimethylmorpholine 在
2,2,6,6-四甲基哌啶 、
正丁基锂 作用下,
以
四氢呋喃 、 hexanes 为溶剂,
反应 6.0h,
以67%的产率得到(5-((tert-butyldiphenylsilyloxy)methyl)-3-chloro-4-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)-2-fluorophenyl)(pyrazine-2-yl)methanone