4-cyclopropylindoline | 1227418-23-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-cyclopropylindoline
• 英文别名: 4-cyclopropyl-2,3-dihydro-1H-indole
• CAS: 1227418-23-6
• 化学式: C₁₁H₁₃N
• mdl: MFCD20687643
• 分子量: 159.231
• InChiKey: TXIBMTPLWKDOCV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-cyclopropylindoline 、 5-(chloromethyl)-2-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one 在 sodium hydride 作用下， 以 异丁酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 生成 C₂₃H₂₁N₅O
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF FATTY ACID BINDING PROTEIN (FABP)
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE DE LIAISON AUX ACIDES GRAS (FABP)

  摘要：

  本发明涉及新型杂环化合物作为脂肪酸结合蛋白（"FABP"）抑制剂，包括该杂环化合物的药物组合物以及利用该化合物治疗或预防心血管疾病、代谢紊乱、肥胖或与肥胖相关的疾病、糖尿病、血脂异常、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损的用途。本发明的一个示例化合物如下所示：（I）

  公开号：

  WO2010056631A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴二氢吲哚 、 环丙基硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以24.8%的产率得到4-cyclopropylindoline
  参考文献：
  名称：

  ROCK KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及抑制ROCK活性的化合物。具体来说，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如抑制ROCK活性的方法和利用本发明的化合物和药物组合物治疗脑室性血管畸形综合征（CCM）和心血管疾病的方法。

  公开号：

  US20200140412A1

文献信息

• ROCK KINASE INHIBITORS
  申请人：Cervello Therapeutics LLC

  公开号：US20200140412A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present invention relates to compounds that inhibit ROCK activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of inhibiting ROCK activity and methods for treating, for example cerebral cavernous malformation syndrome (CCM) and cardiovascular diseases using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制ROCK活性的化合物。具体来说，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如抑制ROCK活性的方法和利用本发明的化合物和药物组合物治疗脑室性血管畸形综合征（CCM）和心血管疾病的方法。
• INHIBITORS OF FATTY ACID BINDING PROTEIN (FABP)
  申请人：Shipps, JR. Gerald W.

  公开号：US20110237575A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention relates to novel heterocyclic compounds as Fatty Acid Binding Protein (“FABP”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the present invention is shown below: (I)

  本发明涉及新型杂环化合物作为脂肪酸结合蛋白（“FABP”）抑制剂，包括所述杂环化合物的制药组合物以及用于治疗或预防心血管疾病、代谢紊乱、肥胖或肥胖相关疾病、糖尿病、血脂异常、糖尿病并发症、糖耐量受损或空腹血糖受损的化合物的用途。本发明的一种说明性化合物如下：（I）
• Substituted isoquinolines and phthalazines as rock kinase inhibitors
  申请人：Cervello Therapeutics LLC

  公开号：US10745381B2

  公开（公告）日：2020-08-18

  The present invention relates to indoline-based compounds that inhibit Rho-associated protein kinase (ROCK) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of inhibiting ROCK activity and methods for treating, for example cerebral cavernous malformation syndrome (CCM) and cardiovascular diseases using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制Rho相关蛋白激酶（ROCK）活性的吲哚啉基化合物。特别是，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如抑制 ROCK 活性的方法和使用本发明化合物和药物组合物治疗例如脑海绵畸形综合征（CCM）和心血管疾病的方法。
• Substituted isoquinolines as rock kinase inhibitors
  申请人：Cervello Therapeutics LLC

  公开号：US11248004B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  The present invention relates to indoline-based compounds that inhibit Rho-associated protein kinase (ROCK) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of inhibiting ROCK activity and methods for treating, for example cerebral cavernous malformation syndrome (CCM) and cardiovascular diseases using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制Rho相关蛋白激酶（ROCK）活性的吲哚啉基化合物。特别是，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如抑制 ROCK 活性的方法和使用本发明化合物和药物组合物治疗例如脑海绵畸形综合征（CCM）和心血管疾病的方法。
• SUBSTITUTED ISOQUINOLINES AS ROCK KINASE INHIBITORS
  申请人：Cervello Therapeutics LLC

  公开号：US20220119406A1

  公开（公告）日：2022-04-21

  The present invention relates to indoline-based compounds that inhibit Rho-associated protein kinase (ROCK) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of inhibiting ROCK activity and methods for treating, for example cerebral cavernous malformation syndrome (CCM) and cardiovascular diseases using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.