LY 156735 | 118702-11-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: LY 156735
• 英文别名: TIK-301；n-[(2r)-2-(6-Chloro-5-methoxy-1h-indol-3-yl)propyl]acetamide
• CAS: 118702-11-7
• 化学式: C₁₄H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 280.754
• InChiKey: RKHCTAKUYDTFHE-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  54.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  LY 156735 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 36.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  β-取代的色胺的对映体合成

  摘要：

  功能化的色胺是发展为小分子治疗剂的目标靶标。氮丙啶与吲哚的开环是一种用于色胺合成的有效方法，可控制异构体的形成。3,5-二硝基苯甲酰基（DNB）保护的氮丙啶经历区域选择性，对映体特异性开环，以生成一系列吲哚的β-取代色胺。对更多取代的氮丙啶碳的攻击以类似于S N 2的方式发生，以产生作为合成前体的DNB-色胺。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b02474
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (R)-(2-(6-chloro-5-methoxy-1H-indol-3-yl)propyl)carbamate 在 D(+)-10-樟脑磺酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 LY 156735
  参考文献：
  名称：

  通过区域选择性吲哚烷基化合成手性色胺

  摘要：

  已经开发了从简单的未保护的吲哚实际合成手性色胺的方法。在CuCl存在下用MeMgCl制备的吲哚亲核试剂几乎只在吲哚的C 3-位与手性环状氨基磺酸盐反应，以高收率和优异的区域选择性形成各种α-和/或β-取代的手性色胺。通过从相应的吲哚起始原料开始的三个步骤完成的两种生物活性靶标西帕加明和TIK-301的实际合成，证明了这种简单烷基化方法的实用性。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b02335

文献信息

• NEUROGENESIS BY MUSCARINIC RECEPTOR MODULATION
  申请人：Barlow Carrolee

  公开号：US20070049576A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on muscarinic receptor modulation, such as via inhibition of acetylcholine esterase (AChE) activity, alone or in combination with another neurogenic agent to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  该即时披露描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢神经系统和外周神经系统的疾病和病症的方法。该披露包括基于毒蕈碱受体调节的组合物和方法，例如通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，单独或与另一种神经生成剂结合以刺激或激活新神经细胞的形成。
• Beta-alkylmelatonins
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0281242A1

  公开（公告）日：1988-09-07

  β-Alkylmelatonins are useful as ovulation inhibitors.

  β-烷基褪黑激素可作为排卵抑制剂。
• Neurogenesis by muscarinic receptor modulation with sabcomelin
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2258359A2

  公开（公告）日：2010-12-08

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on muscarinic receptor modulation, such as via inhibition of acetylcholine esterase (AChE) activity, alone or in combination with another neurogenic agent to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本公开描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和周围神经系统疾病和病症的方法。本公开包括基于毒蕈碱受体调节的组合物和方法，例如通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，单独或与另一种神经发生剂联合使用，以刺激或激活新神经细胞的形成。
• Neurogenesis by muscarinic receptor modulation
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2275095A2

  公开（公告）日：2011-01-19

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on muscarinic receptor modulation, such as via inhibition of acetylcholine esterase (AChE) activity, alone or in combination with another neurogenic agent to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本公开描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和周围神经系统疾病和病症的方法。本公开包括基于毒蕈碱受体调节的组合物和方法，例如通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，单独或与另一种神经发生剂联合使用，以刺激或激活新神经细胞的形成。
• Neurogenesis via modulation of the muscarinic receptors
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2275096A2

  公开（公告）日：2011-01-19

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on muscarinic receptor modulation, such as via inhibition of acetylcholine esterase (AChE) activity, alone or in combination with another neurogenic agent to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本公开描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和周围神经系统疾病和病症的方法。本公开包括基于毒蕈碱受体调节的组合物和方法，例如通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，单独或与另一种神经发生剂联合使用，以刺激或激活新神经细胞的形成。