6-Methoxy-2-(4-methylphenyl)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 6-Methoxy-2-(4-methylphenyl)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole
• 化学式: C₁₇H₁₄N₂OS
• 分子量: 294.377
• InChiKey: MIJQKBOAXDFNIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  54.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑 、 硝基甲烷 、 对甲基苯甲醛 在 iron(III) chloride 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 6.0h， 以88%的产率得到6-Methoxy-2-(4-methylphenyl)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole
  参考文献：
  名称：

  在无溶剂条件下 铁催化的苯并[ d ]咪唑并[2,1- b ]噻唑的空前形成†

  摘要：

  观察到在空气中2-氨基苯并噻唑，醛与硝基烷的铁催化偶联过程中，苯并[ d ]咪唑并[ 2,1- b ]噻唑的空前形成。这种独特的转化可能是通过顺序的aza-Henry反应和随后的分子内环化，然后进行脱硝而发生的。使用该方案可获得各种取代的苯并[ d ]咪唑并[2,1- b ]噻唑。

  DOI：

  10.1039/c6ra24183b

文献信息

• COMPOUNDS AND AMYLOID PROBES THEREOF FOR THERAPEUTIC AND IMAGING USES
  申请人：Tamagnan Gilles D.

  公开号：US20100150833A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention provides compounds and amyloid probes thereof that allow for an antemortem method of diagnosing AD and quantitating the extent or progression of amyloid deposits (plaques) by in vivo imaging of amyloid and/or amyloid deposits in the regions of the brain. Preferably, an amyloid probe of the invention can cross the blood-brain barrier and distinguish AD brain from normal brain. An amyloid probe can be administered to a patient in amounts suitable for in vivo imaging of amyloid deposits. Amyloid probes of the invention can also be used to detect and quantitate amyloid deposits in diseases including, without limitation, Down's syndrome, familial AD and homozygotes for the apolipoprotein E4 allele. In one aspect, the compounds may be used in the treatment or prophylaxis of diseases that include, without limitation, AD and type 2 diabetes mellitus. The compounds and amyloid probes of the invention include analogs, salts, pharmaceutical compositions, derivatives, prodrugs, racemic mixtures or tautomeric forms thereof.

  本发明提供了化合物及其淀粉样探针，可通过体内成像淀粉样和/或脑部淀粉样沉积物的方式，实现诊断AD和量化淀粉样沉积物（斑块）的程度或进展的术前方法。最好的情况是，本发明的淀粉样探针可以穿过血脑屏障，并区分AD大脑和正常大脑。可以向患者施用本发明的淀粉样探针，以适量成像淀粉样沉积物。本发明的淀粉样探针也可用于检测和量化包括但不限于唐氏综合症、家族性AD和载脂蛋白E4等位基因纯合子在内的疾病中的淀粉样沉积物。在一方面，这些化合物可用于治疗或预防包括但不限于AD和2型糖尿病的疾病。本发明的化合物和淀粉样探针包括其类似物、盐、制药组合物、衍生物、前药、外消旋混合物或互变异构体的形式。