4-[1-[(6-aminopyridin-2-yl)methyl]-2-(2-chlorophenyl)-1H-indol-6-yl]but-3-yn-1-ol | 1012332-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-[1-[(6-aminopyridin-2-yl)methyl]-2-(2-chlorophenyl)-1H-indol-6-yl]but-3-yn-1-ol
• 英文别名: 4-{1-[(6-Aminopyridin-2-yl)methyl]-2-(2-chlorophenyl)-1H-indol-6-yl}but-3-yn-1-ol；4-[1-[(6-aminopyridin-2-yl)methyl]-2-(2-chlorophenyl)indol-6-yl]but-3-yn-1-ol
• CAS: 1012332-88-5
• 化学式: C₂₄H₂₀ClN₃O
• 分子量: 401.895
• InChiKey: BFYPNZQPLVGORJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[1-[(6-aminopyridin-2-yl)methyl]-2-(2-chlorophenyl)-1H-indol-6-yl]but-3-yn-1-ol 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以9%的产率得到6-{[2-(2-chlorophenyl)-6-(4-fluorobut-1-yn-1-yl)-1H-indol-1-yl]methyl}pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Indolylalkylpyridin-2-amines for the inhibition of beta-secretase

  摘要：

  本发明提供了一种式I的吲哚基吡啶-2-胺化合物。本发明还提供了利用该化合物抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结的方法。

  公开号：

  US20080076801A1
• 作为产物：
  描述：

  6-{[6-bromo-2-(2-chlorophenyl)-1H-indol-1-yl]methyl}pyridin-2-amine hydrochloride 、 3-丁炔-1-醇 在 四(三苯基膦)钯 氮气 、 二氯甲烷 、 silica 作用下， 以 四氢吡咯 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以to give 88 mg of a yellow oil的产率得到4-[1-[(6-aminopyridin-2-yl)methyl]-2-(2-chlorophenyl)-1H-indol-6-yl]but-3-yn-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Indolylalkylpyridin-2-amines for the inhibition of beta-secretase

  摘要：

  本发明提供了一种公式I的吲哚基烷基吡啶-2-胺化合物。本发明还提供了使用该化合物的方法，以抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β淀粉样沉积和神经纤维缠结。

  公开号：

  US20080076801A1

文献信息

• INDOLYLALKYLPYRIDIN-2-AMINES FOR THE INHIBITION OF BETA-SECRETASE
  申请人：Wyeth

  公开号：EP2064201A2

  公开（公告）日：2009-06-03
• [EN] INDOLYLALKYLPYRIDIN-2-AMINES FOR THE INHIBITION OF BETA-SECRETASE<br/>[FR] INDOLYLALKYLPYRIDIN-2-AMINES POUR L'INHIBITION DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2008036196A2

  公开（公告）日：2008-03-27

  [EN] INDOLYLALKYLPYRIDIN-2-AMINES FOR THE INHIBITION OF ß-SECRETASE The present invention provides an indolylalkylpyridin-2-amine compound of formula I CHEMICAL FORMULA SHOULD BE INSERTED HERE AS IT APPEARS ON THE ABSTRACT IN PAPER FORM. The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit ß-secretase (BACE) and treat ß-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.
  [FR] La présente invention concerne un composé à base d'une indolylalkylpyridin-2-amine de formule (I). La présente invention concerne également ses procédés d'utilisation pour inhiber la ß-sécrétase (BACE) et traiter des dépôts de ß-amyloïde et des enchevêtrements neurofibrillaires.
• Indolylalkylpyridin-2-amines for the inhibition of beta-secretase
  申请人：Yan Yinfa

  公开号：US20080076801A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  The present invention provides an indolylalkylpyridin-2-amine compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

  本发明提供了一种式I的吲哚基吡啶-2-胺化合物。本发明还提供了利用该化合物抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结的方法。