N-(3-bromophenyl)quinolin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(3-bromophenyl)quinolin-4-amine
• 化学式: C₁₅H₁₁BrN₂
• 分子量: 299.17
• InChiKey: HANOGSNEKFKCMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯喹啉 、 间溴苯胺 以 异丙醇 为溶剂， 生成 N-(3-bromophenyl)quinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  酪氨酸激酶抑制剂。5.作为表皮生长因子受体的酪氨酸激酶结构域的有效的腺苷5'-三磷酸结合位点抑制剂的4-[（（苯基甲基）氨基]-和4-（苯基氨基）喹唑啉的合成与构效关系。

  摘要：

  已经制备了一系列的4-取代的喹唑啉和相关化合物，并评估了它们在磷脂酶C-γ1衍生的底物上抑制表皮生长因子受体的酪氨酸激酶活性的能力。结果表明基本环系统的结构-活性关系（SAR）狭窄，喹唑啉是优选的生色团，苄基氨基和苯胺基是优选的侧链。在4-苯胺基系列中，苯环的3-位被小的亲脂性吸电子基团取代提供了具有增强效价的类似物。研究了两个系列的化合物[4-（苯甲基）氨基和4-（3-溴苯基）氨基]，以确定喹唑啉取代基的SAR。在更具活性的4-（3-溴苯基）氨基系列中，给电子基团（NH2，OMe）在6或7位的活性增加，其模式与对喹唑啉环的8位附近的高电子密度的要求一致。6,7-二甲氧基衍生物是这两个系列中最有效的，而4-（3-溴苯基）氨基衍生物（3）的IC50为0.029 nM，是迄今为止最有效的酪氨酸激酶活性抑制剂。表皮生长因子受体酶的作用。

  DOI：

  10.1021/jm00018a008

文献信息

• Methods and compositions for the treatment of pain, inflammation and cancer
  申请人：Barbosa Joseph

  公开号：US20080194557A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  This invention relates to methods of treating, managing and preventing pain, inflammation, cancer, and ocular diseases and disorders, and to compounds and pharmaceutical compositions useful in such methods.

  本发明涉及用于治疗、管理和预防疼痛、炎症、癌症和眼部疾病和障碍的方法，以及在这些方法中有用的化合物和制药组合物。
• Methods and compositions for the treatment of body composition disorders
  申请人：Barbosa Joseph

  公开号：US20080200458A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  This invention relates to methods of treating, managing and preventing body composition disorders, and to compounds and pharmaceutical compositions useful in such methods.

  本发明涉及治疗、管理和预防身体组成失调的方法，以及在这些方法中有用的化合物和制药组合物。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PAIN, INFLAMMATION AND CANCER<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR, DE L'INFLAMMATION ET DU CANCER
  申请人：LEXICON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2008089307A2

  公开（公告）日：2008-07-24

  [EN] This invention relates to methods of treating, managing and preventing pain, inflammation, cancer, and ocular diseases and disorders, and to compounds and pharmaceutical compositions useful in such methods.
  [FR] Cette invention porte sur des méthodes de traitement, de gestion et de prévention de la douleur, de l'inflammation, du cancer et de maladies et troubles oculaires, ainsi que sur des composés et des compositions pharmaceutiques utilisées dans ces méthodes.
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF BODY COMPOSITION DISORDERS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS UTILISÉES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES CORPORELS
  申请人：LEXICON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2008089310A2

  公开（公告）日：2008-07-24

  [EN] This invention relates to methods of treating, managing and preventing body composition disorders, and to compounds and pharmaceutical compositions useful in such methods.
  [FR] Cette invention porte sur des méthodes de traitement, de gestion et de prévention de troubles corporels, ainsi que sur des composés et des compositions pharmaceutiques utilisés dans ces méthodes.