3-(1H-indol-2-yl)quinolin-2(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-(1H-indol-2-yl)quinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 3-(1H-indol-2-yl)-1H-quinolin-2-one；2-Quinolinone deriv. 3
• 化学式: C₁₇H₁₂N₂O
• 分子量: 260.295
• InChiKey: OSFGHYZLBDAJTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  44.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氨基甲酸叔丁酯 、 3-[2-(2-Bromophenyl)ethynyl]-2-methoxyquinoline 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 N,N'-二甲基乙二胺 、 盐酸 作用下， 以 甲苯 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 30.0h， 以64%的产率得到3-(1H-indol-2-yl)quinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  铜催化的N-化/羟胺（d）化吲哚多米诺合成及其在制备Chek1 / KDR激酶抑制剂中的应用

  摘要：

  Abstractmagnified imageInexpensive copper catalysts allow for efficient syntheses of N‐aryl‐, N‐acyl‐, or N‐H‐(aza)indoles starting from ortho‐alkynylbromoarenes. The broad scope of this domino N‐arylation/hydroamin(d)ation process is highlighted by the synthesis of highly functionalized indoles, as well as of a Chek1/KDR inhibitor pharmacophore.

  DOI：

  10.1002/adsc.200900004

文献信息

• Method of treating cancer
  申请人：——

  公开号：US20020041880A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of angiogenesis, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of angiogenesis. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA结合物和一种抑制血管生成的化合物的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用至少两种治疗剂量，这些治疗剂量选自一组化合物，其中一种是PSA结合物，另一种是抑制血管生成的化合物，这些治疗剂量可以顺序给药或同时给药，本发明还涉及制备这种组合物的方法。
• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Fraley E. Mark

  公开号：US20050096344A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号传导的化合物，包含这些化合物的组合物以及使用它们治疗哺乳动物的酪氨酸激酶依赖性疾病和情况的方法，例如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉硬化、年龄相关性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、炎症性疾病等等。
• Compounds and methods of use
  申请人：Norman H. Mark

  公开号：US20070032518A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  Selected compounds are effective for treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stroke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于治疗细胞增殖或凋亡介导的疾病具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物、药物组成物以及用于预防和治疗中风、癌症等疾病和其他疾病或病况的方法。该发明还涉及制备这样的化合物的过程，以及在这样的过程中有用的中间体。
• US6306874B1
  申请人：——

  公开号：US6306874B1

  公开（公告）日：2001-10-23
• US6822097B1
  申请人：——

  公开号：US6822097B1

  公开（公告）日：2004-11-23