G-418 disulfate | 108321-42-2

• 物质功能分类: 无机化工 - 无机盐 - 金属硫化物及硫酸盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: G-418 disulfate
• 英文别名: (2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-4,5-dihydroxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;sulfuric acid
• CAS: 108321-42-2；49662-05-7
• 化学式: C20H44N4O18S2
• 分子量: 692.7
• InChiKey: UHEPSJJJMTWUCP-DHDYTCSHSA-N

物化性质

• 溶解度：
  H2O:50 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.92
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  414
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  22

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S23,S24/25,S26,S36,S36/37
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29173980
• 危险品运输编号：
  UN 2923 8/PG 3
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  WZ1797000
• 包装等级：
  II
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H317,H334
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P342 + P311

制备方法与用途

体内研究

连续三天使用40至80 mg/kg剂量的G418足以在感染小鼠中消除所有未转染的布氏疱疹病毒寄生虫。

动物实验

为了表征锥虫群体对G418的体内敏感性，布氏布鲁氏菌GUTat 3.1及其血流形式变异体BBR3分别在亚致死辐射处理的小鼠中进行扩增。在感染的第一个峰出现之前收集锥虫，并将含有106个锥虫的等分试样通过腹膜内接种到小鼠体内。感染后24小时，将小鼠分成不同组别，每组接受10、20、30、40、50或80 mg/kg体重剂量的G418（以无菌水稀释）。在首次治疗后的24和48小时内，每组动物再次接受与之前相同的剂量，从而总共进行三次处理。需要重复药物治疗确保完全消除未转染的GUTat 3.1寄生虫。之后每天通过显微镜检查湿血膜来监测小鼠，持续33天以检测寄生虫的存在，并记录发现寄生虫的动物，从实验中移除。

体外研究

G418是一种广泛使用的抑制剂，适用于许多原核和真核生物。它能够通过抑制延伸步骤来阻断多肽合成，是由于编码氨基糖苷类3'-磷酸转移酶的Tn5基因（neo基因）对G418的抗性。APT 3'II通常用于实验室研究选择基因工程细胞[1]。

对于细菌和藻类，一般使用5 mg/L或更低浓度；而对于哺乳动物细胞，则使用约400 mg/L的浓度进行筛选，维持浓度为200 mg/L。克隆的选择可能需要1至3周的时间[2]。

生物活性

Geneticin（G418硫酸盐）是一种氨基糖苷类抗生素，能够作为80 S核糖体延伸的抑制剂，在原核和真核细胞中通过阻断多肽合成来干扰核糖体功能。

用途

Geneticin常用于选择新霉素抗药基因转染的原核和真核细胞。它在基因转移、基因敲除、抗性筛选以及转基因动物等方面有广泛的应用，虽然不是常用的标准抗生素。