4-(2-aminoethyl)indolin-2-one | 91374-27-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-(2-aminoethyl)indolin-2-one
• 英文别名: 4-(2-aminoethyl)-2(3H)-indolone；4-Aminoethyl-2(3H)-indolone；4-(2-aminoethyl)-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 91374-27-5
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O
• 分子量: 176.218
• InChiKey: XVFDWIRRFUMESJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-aminoethyl)indolin-2-one 、 2-(4-(苄氧基)苯基)乙醛 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-[2(4-hydroxyphenethylamino)-ethyl]-2(3H)-indolone
  参考文献：
  名称：

  4-Aminoalkyl-2(3H)-indolones

  摘要：

  一系列新的化合物被证明是4-氨基烷基-2（3H）-吲哚酮，可用于治疗高血压，其作用机制为D.sub.2-激动剂。该系列的代表化合物是4-二-n-丙基氨乙基-2（3H）-吲哚酮。

  公开号：

  US04452808A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-azidoethyl)indolin-2-one 在 resin-linked triphenylphosphine 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以22%的产率得到4-(2-aminoethyl)indolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  开发多巴胺受体 D2 的光亲和探针以确定帕金森病药物的靶点

  摘要：

  多巴胺能通路控制着生理学和行为的重要方面。这些途径中治疗上最重要和研究最充分的受体之一是多巴胺受体 D 2(DRD2)。不幸的是，DRD2 很难用传统的分子生物学技术进行研究，而且大多数针对 DRD2 设计的药物都是许多其他受体的配体。在这里，我们开发了能够使用光亲和标记与 DRD2 共价结合并为检测或亲和纯化提供化学处理的探针。这些探针在传统生化测定中表现得像良好的 DRD2 激动剂，并且能够在细胞和受体标记的化学-生物学测定中进行。使用探针的大鼠全脑标记和亲和力富集允许对探针相互作用的蛋白质进行蛋白质组学分析。命中的生物信息学研究表明，探针结合帕金森氏病网络中的非经典靶向蛋白以及逆行内源性大麻素信号、神经元一氧化氮合酶、1 (DRD1) 信令网络。后续分析可能会深入了解该通路如何与帕金森病症状具体相关，或提供新的治疗靶点。这项工作强化了这样一种观念，即化学生物学和基于组学的方法的结合提

  DOI：

  10.1021/acschemneuro.2c00544

文献信息

• Pharmaceutical methods using 4-aminoalkyl-2(3H)-indolones
  申请人：SmithKline Beckman Corporation

  公开号：US04588740A1

  公开（公告）日：1986-05-13

  A series of pharmaceutical compositions which contain 4-aminoalkyl-2(3H)-indolones has been demonstrated to have D.sub.2 -agonist activity useful for treating congestive heart failure and hypertension. A representative ingredient of the compositions is 4-di-n-propylaminoethyl-2(3H)-indolone or a salt thereof.

  一系列含有4-氨基烷基-2（3H）-吲哚酮的药物组合物已被证明具有D.sub.2-激动剂活性，可用于治疗充血性心力衰竭和高血压。组合物的代表成分是4-二-n-丙基氨乙基-2（3H）-吲哚酮或其盐。
• US4452808A
  申请人：——

  公开号：US4452808A

  公开（公告）日：1984-06-05
• US4588740A
  申请人：——

  公开号：US4588740A

  公开（公告）日：1986-05-13
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF ROPINIROLE AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE ROPINIROLE ET LEURS MÉTHODES D'APPLICATION
  申请人：JAZZ PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2008005240A2

  公开（公告）日：2008-01-10

  [EN] The present invention comprises compositions for pharmaceutical drug delivery of an indolone (e.g., ropinirole), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The composition may, for example, be a gel suitable for transdermal application. The compositions of the present invention typically comprise a hydroalcoholic vehicle, one or more antioxidant, and one or more buffering agent, wherein the pH of the gel is usually between about pH 7 and about pH 9. The compositions may include further components, for example, the hydroalcoholic vehicle may further comprise additional solvent(s), antioxidant(s), cosolvent(s), penetration enhancers), buffering agent(s), and/or gelling agent(s). The compositions may be used for the treatment of a variety of neurological disorders.
  [FR] La présente invention comprend des compositions destinées à la libération médicamenteuse d'une indolone (par exemple le ropinirole), ou de l'un de ses sels de qualité pharmaceutique. La composition peut, par exemple, être un gel adapté à une application transdermique. Les compositions selon la présente invention comprennent typiquement un véhicule hydroalcoolique, un ou plusieurs antioxydants, et un ou plusieurs agents tampon, le pH du gel étant généralement compris entre environ 7 et environ 9. Les compositions peuvent inclure d'autres composants, par exemple, le véhicule hydroalcoolique peut en outre comprendre un ou plusieurs solvants, antioxydants, cosolvants, agents amplificateurs de pénétration, agents tampon et/ou gélifiants supplémentaires. Les compositions peuvent être employées dans le traitement de divers troubles neurologiques.
• 4-Aminoalkyl-2(3H)-indolones
  申请人：Smithkline Beckman Corporation

  公开号：US04452808A1

  公开（公告）日：1984-06-05

  A series of new chemical compounds which are 4-aminoalkyl-2(3H)-indolones has been demonstrated to be D.sub.2 -agonists useful for treating hypertension. A representative compound of the series is 4-di-n-propylaminoethyl-2(3H)-indolone.

  一系列新的化合物被证明是4-氨基烷基-2（3H）-吲哚酮，可用于治疗高血压，其作用机制为D.sub.2-激动剂。该系列的代表化合物是4-二-n-丙基氨乙基-2（3H）-吲哚酮。