1-[2-(4-aminopiperidin-1-yl)ethyl]-5,7-difluoroquinolin-2(1H)-one | 917341-44-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-[2-(4-aminopiperidin-1-yl)ethyl]-5,7-difluoroquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-[2-(4-amino-1-piperidinyl)ethyl]-5,7-difluoro-2(1H)-quinolinone；1-[2-(4-aminopiperidin-1-yl)ethyl]-5,7-difluoroquinolin-2-one
• CAS: 917341-44-7
• 化学式: C₁₆H₁₉F₂N₃O
• 分子量: 307.343
• InChiKey: KDXGYSDARWNVDF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二氢[1,4]二恶并[2,3-c]吡啶-7-甲醛 、 1-[2-(4-aminopiperidin-1-yl)ethyl]-5,7-difluoroquinolin-2(1H)-one 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 以89%的产率得到1-(2-{4-[(2,3-dihydro[1,4]dioxino[2,3-c]pyridin-7-ylmethyl)amino]-1-piperidinyl}ethyl)-5,7-difluoro-2(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  WO2008/9700

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl {1-[2-(5,7-difluoro-2-oxoquinolin-1(2H)-yl)ethyl]piperidin-4-yl}carbamate 、 盐酸 在 甲醇 、 crude residues 、 silica gel 、 氨 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 氯仿 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以MeOH/DCM gradient to give the desired product (970 mg; 65%)的产率得到1-[2-(4-aminopiperidin-1-yl)ethyl]-5,7-difluoroquinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Derivatives and analogs of N-ethylquinolones and N-ethylazaquinolones

  摘要：

  双环氮含量化合物及其作为抗菌剂的使用。

  公开号：

  US08071592B2

文献信息

• DERIVATIVES AND ANALOGS OF N-ETHYLQUINOLONES AND N-ETHYLAZAQUINOLONES
  申请人：Ballell Llius

  公开号：US20090270374A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  Bicyclic nitrogen containing compounds and their use as antibacterials.

  双环氮含有化合物及其作为抗菌剂的应用。
• Compounds for the treatment of multi-drug resistant bacterial infections
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07875715B2

  公开（公告）日：2011-01-25

  The present invention relates to compounds that demonstrate antibacterial activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans. In particular this invention relates to compounds useful for the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans, more particularly to the use of these compounds in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及表现出抗菌活性的化合物，其制备过程，含有其作为活性成分的药物组合物，以及它们作为药物的使用和用于制造用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的药物的使用。特别地，本发明涉及用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的有用化合物，更具体地涉及这些化合物用于制造用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的药物。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MULTI-DRUG RESISTANT BACTERIAL INFECTIONS
  申请人：Breault Gloria

  公开号：US20110092495A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention relates to compounds that demonstrate antibacterial activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans. In particular this invention relates to compounds useful for the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans, more particularly to the use of these compounds in the manufacture of medicaments for use in the treatment of bacterial infections in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及表现出抗菌活性的化合物，其制备过程，含有它们作为活性成分的制药组合物，它们作为药物的使用以及它们在制造用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的药物中的使用。特别是本发明涉及用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的有用化合物，更具体地涉及这些化合物在制造用于治疗温血动物（如人类）细菌感染的药物中的使用。
• EP1992628A1
  申请人：——

  公开号：EP1992628A1

  公开（公告）日：2008-11-19
• US7875715B2
  申请人：——

  公开号：US7875715B2

  公开（公告）日：2011-01-25